Nimotop

Nimotop je blokátor vápníkových kanálů, který má převažující účinek na cévy mozku.

Forma uvolnění a složení

• Infuzní roztok: průhledný, slabě nažloutlý (50 ml v lahvích z tmavého skla, 1 lahev v kartonové krabičce se spojovací trubicí, 50 ml v lahvích z tmavého skla, 1 lahev ve svazku z lepenkové krabice, na 5 baleních ve fóliovém polyethylenu);
• Filmové potahované tablety: kulaté, oboustranně konvexní, žluté, na jedné straně "SK" rytina, na druhé straně - Bayerův kříž (10 kusů v blistrech, 3 nebo 10 blistry v kartonové krabici).

Účinná látka - nimodipin:

• 1 ml roztoku - 0,2 mg;
• 1 tableta - 30 mg.

Pomocné roztoky: citrát sodný, makrogol 400, ethanol 96%, voda pro injekci, bezvodá kyselina citronová.

Další složky tablet:

• Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, krospovidon, povidon, kukuřičný škrob, stearan hořečnatý;
• Složení pláště: makrogol, hypromelóza, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý.

Indikace pro použití

Obě lékové formy přípravku Nimotop se používají k léčbě a prevenci ischemických neurologických poruch způsobených mozkovým spasmem v důsledku subarachnoidálního krvácení způsobeného rupturou aneuryzmatu (v tabletách se lék užívá po intravenózní léčbě infúzním roztokem).

V tabletách je přípravek Nimotop předepisován také na léčbu výrazné poruchy funkce mozku u starších pacientů: emoční nestabilita, snížená koncentrace a paměť.

Kontraindikace

Pro obě formy:

• Věk do 18 let;
• Přecitlivělost na lék.

Navíc pro tablety:

• Těžká abnormální jaterní funkce;
• Těhotenství;
• Kojení;
• Současné užívání rifampicinu, antiepileptik (fenytoin, karbamazepin, fenobarbital).

Přípravek Nimotop je třeba používat s opatrností v následujících případech:

• Hypotenze (systolický krevní tlak menší než 100 mm Hg);
• Závažná bradykardie;
• Ischémie myokardu;
• Těžké srdeční selhání;
• Selhání ledvin;
• Zvýšený intrakraniální tlak;
• Generalizovaný otok mozku;
• Nestabilní angina a první 4 týdny po akutním infarktu myokardu (lék může být předepsán pouze po důkladném posouzení poměru přínosů léčby a potenciálních rizik);
• Starší pacienti s komorbiditou s těžkým poškozením ledvin.

Roztok Nimotop obsahuje 23,7% obj. Ethanolu, což je třeba vzít v úvahu při předepisování léku těhotným a kojících ženám, pacientům s epilepsií, onemocněním jater a pacientům s alkoholismem se zhoršujícím se metabolismem alkoholu.

Dávkování a podávání

Infúzní roztok

1. Intravenózní infuze.

Na začátku léčby se podává dávka 1 mg za hodinu (5 ml infuzního roztoku přípravku Nimotop) po dobu 2 hodin, což odpovídá přibližně 0,015 mg / kg / hodinu. Při dobré přenositelnosti (především v nepřítomnosti výrazného snížení krevního tlaku) se dávka po 2 hodinách zvýší na 2 mg / hodinu (přibližně 0,3 mg / kg / hodinu).

U pacientů s tělesnou hmotností nižší než 70 kg nebo labilním krevním tlakem by měla být počáteční dávka 0,5 mg / hodinu.

Infuzní roztok Nimotop se používá pro kontinuální intravenózní infúzi prostřednictvím centrálního katétru s použitím infuzní pumpy a tříkanálového kohoutu. Podává se současně s jedním z následujících roztoků: 0,9% chloridu sodného, ​​5% dextrózy, Ringerova roztoku (včetně hořčíku) nebo roztoku dextranu 40. Jako souběžnou infuzi lze také použít krev, lidský albumin nebo mannitol.

Infuzní roztok Nimotop nelze přidat do infuzní nádoby a smísit s jinými léky.

Předpokládá se, že zavedení nimodipinu bude pokračovat v období anestezie, angiografie a chirurgických zákroků.

Pro připojení polyethylenové trubice (přes kterou je roztok podáván), kanálem vstupu roztoku a centrálního katétru použijte tříkanálový uzávěr.

Při použití přípravku Nimotop pro profylaktické účely by měla být intravenózní léčba zahájena nejpozději čtvrtý den po krvácení a po celou dobu trvání maximálního rizika vzniku vazospasmu - přibližně 10-14 dnů po subarachnoidálním krvácení. Po ukončení infuzní terapie se pacient převede do přípravku Nimotop ve formě tablet. Přiřaďte 60 mg 6krát denně (každé 4 hodiny) po dobu 7 dnů.

Pokud se již objevují ischemické neurologické poruchy způsobené vazospasmem v důsledku subarachnoidálního krvácení, infuzní terapie přípravkem Nimotope by měla být zahájena co nejdříve a měla by být provedena po dobu nejméně 5 dnů. Maximální doba trvání léčby je 14 dní. Po ukončení infuzní terapie se pacient převede do přípravku Nimotop ve formě tablet. Přiřaďte 60 mg 6krát denně (každé 4 hodiny) po dobu 7 dnů.

Pokud se během profylaktického nebo terapeutického užívání léku provede chirurgická léčba krvácení, měla by se intravenózní léčba pokračovat po dobu nejméně 5 dnů po operaci.

2. Úvod do cév mozku.

V cisternách mozku se lék (vyhřívaný na tělesnou teplotu) injektuje během operace. K tomu je třeba okamžitě před použitím 1 ml přípravku Nimotop zředit 19 ml Ringerova roztoku.

V případě nežádoucích účinků snižte dávku nebo zastavte infuzi.

Při těžké poruše funkce jater (zejména v případě cirhózy) může být biologická dostupnost nimodipinu zvýšena, což může vést k zhoršení jeho hlavních a vedlejších účinků včetně hypotenzního účinku. V těchto případech by měla být dávka přípravku Nimotop snížena v závislosti na stupni snížení krevního tlaku a v případě potřeby přerušit léčbu.

Pilulky

Ve formě tablety je třeba užívat přípravek Nimotop perorálně, polykat celé a stlačit dostatečným množstvím tekutiny. Jídlo nemá vliv na jeho účinnost. Mezi dávkami léku je nutno sledovat alespoň 4 hodiny.

Při subarachnoidálním krvácení způsobeném přerušením aneuryzmatu se pacient po ukončení intravenózní infuzní léčby nimodipinem přenese do formy tablety přípravku Nimotop. Přiřadte 2 tablety 6krát denně po dobu 7 dnů.

Doporučená dávka pro poruchy funkce mozku u starších pacientů je 1 tableta 3krát denně.

Nežádoucí účinky

• Kardiovaskulární systém: zřídka - vazodilatace, snížení krevního tlaku, tachykardie; zřídka bradykardie;
• Trávicí systém: zřídka - nevolnost; zřídka - porušení průchodu střevního obsahu;
• Nervový systém: občas - bolest hlavy;
• Imunitní systém: zřídka - vyrážka, alergické reakce;
• Krevní systém: zřídka - trombocytopenie;
• Hepatobiliární systém: zřídka - přechodné zvýšení jaterních enzymů;
• Lokální reakce při intravenózním podání: vzácně - reakce v místě infuze / injekce, tromboflebitida v místě vpichu.

Zvláštní instrukce

Nimodipin je absorbován polyvinylchloridem, proto mohou být k infuzím použity pouze systémy s polyetylénovými trubkami. Je také citlivá na světlo, takže je třeba se vyvarovat přímého vystavení slunečnímu světlu: použijte spojovací trubky a skleněné stříkačky žluté, hnědé, červené nebo černé barvy. Navíc je vhodné obalové trubky a infuzní sediment v lehkém papíru. S umělým světlem a rozptýleným denním světlem může být lék užíván bez zvláštních ochranných opatření po dobu 10 hodin.

Nimotop může vést ke zhoršení kvality spermií.

Lék může způsobit závratě, a proto je možné omezit schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy. Při použití přípravku Nimotop ve formě infuzního roztoku tento faktor obvykle nezáleží.

Léková interakce

• Diuretika, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, beta-blokátory, alfa-blokátory, blokátory receptoru AT1, další antagonisté vápníku, inhibitory fosfodiesterázy, methyldopa: krevní tlak se může snížit;
• Léky, které inhibují nebo indukují aktivitu jaterních enzymů: koncentrace nimodipinu v plazmatických změnách;
• Rifampicin: zrychluje metabolismus a snižuje účinnost nimodipinu;
• Antiepileptika indukující izoenzym CYP3A4 (fenytoin, fenobarbital, karbamazepin): snížená biologická dostupnost nimodipinu;
• Přípravky indukující aktivitu izoenzymu CYP3A4, jako jsou makrolidy (např. Erythromycin), kyseliny valproové, antidepresiva fluoxetinu a nefazodon, cimetidinu, kvinopristin / dalfopristinu, azolová antimykotika (např. Ketokonazol), inhibitory HIV proteáz (jako jsou ritonavir): koncentrace nimodipinu v plazmě se zvyšuje;
• Nortriptylin (dlouhodobé kombinované užití): koncentrace nimodipinu v krevní plazmě mírně klesá;
• Fluoxetin (dlouhodobé kombinované užívání): koncentrace nimodipinu v krvi se zvyšuje o přibližně 50%, koncentrace fluoxetinu je významně snížena (ale obsah jeho aktivního metabolitu, norfluoxetin se nemění);
• Zidovudin: jeho clearance klesá;
• Nefrotoxické léky (například furosemid, cefalosporiny, amyoglykosidy): možné poškození funkce ledvin;
• Vápník: snižuje účinnost nimodipinu.

Během léčby se doporučuje vyhýbat se grapefruitové šťávě, protože možného zvýšení koncentrace nimodipinu v krevní plazmě.

Infuzní roztok Nimotop obsahuje 23,7% etanolu, proto by měla být brána v úvahu možná interakce etanolu s jinými léčivými látkami.

Podmínky ukládání

Uchovávejte při teplotě do 30 ° C v suchu, tmě a mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti infuzního roztoku - 4 roky, tablety - 5 let.