Mycoflucan

Mycoflucan je antifungální léčivo.

Forma uvolnění a složení

Mycoflucan je dostupný v následujících dávkových formách:

• Tablety: ploché, kulaté, téměř bílé nebo bílé, s fazetou; 50 mg tablety: s "F" dojmem na jedné straně a "50" pro druhé; 150 mg tablety: s "F150" dojmem na jedné straně a dělícím rizikem na straně druhé (1, 4, 7 kusů v blistrech, 1 každý, nebo 2 blistry v krabičce);
• Infuzní roztok: čirý, bezbarvý (100 ml v lahvích z polyethylenu, 1 lahvička v kartonu).

Složení 1 tablety obsahuje:

• Účinná látka: flukonazol - 50 nebo 150 mg;
• Pomocné složky (tablety 50/150 mg): mikrokrystalická celulóza - 22,75 / 68,25 mg; laktóza - 30/90 mg; sodná sůl kroskarmelózy - 5,75 / 17,25 mg; Povidon K30 - 4/12 mg; koloidní oxid křemičitý, 0,75 / 2,25 mg; stearát hořečnatý - 0,75 / 2,25 mg; vyčištěný mastek - 1/3 mg.

Složení 100 ml infuzního roztoku obsahuje:

• Aktivní složka: flukonazol - 200 mg;
• Pomocné složky: chlorid sodný - 900 mg; edetát disodný - 5 mg; voda na injekci - do 100 ml.

Indikace pro použití

• Systémové léze způsobené kryptokokem (Cryptococcus) zahrnující sepsi, meningitidu, infekce kůže a plic u pacientů s normální imunitní odpovědí a různých forem imunosuprese (včetně pacientů s AIDS, orgánových transplantátů). Mycoflucan je také předepisován pacientům s AIDS jako podpůrná terapie k prevenci vzniku infekce;
• Generalizovaná kandidóza: kandidémie, diseminovaná kandidóza, vyskytující se s lézemi endokardu, očí, dýchacích orgánů, břišní dutiny a močových orgánů. Mycoflucan lze použít u pacientů s maligními novotvary a podstupujících imunosupresivní či cytostatickou terapii, stejně jako za přítomnosti dalších faktorů, které jsou předurčující pro jejich vývoj (léčba a prevence);
• Kandidóza sliznic: jícen, hltan, ústní dutina, kand uurie, neinvazivní bronchopulmonární kandidóza, mukokutánní a chronická perorální atrofická kandidóza (spojená se zubními protézy). Mycoflucan je také předepisován pacientům s AIDS jako podpůrná terapie k prevenci vzniku infekce;
• Genitální kandidóza: vaginální (recidivující a akutní). Snad profylaktické užívání přípravku Mikoflyukan ke snížení frekvence recidivy onemocnění (ze tří epizod ročně). Candida balanitis (pro léčivo ve formě tablet);
• Kožní mykózy: inguinální oblast, tělo a nohy, pityriasis versicolor, onychomykóza, kožní kandidální infekce (pro lék ve formě tablet);
• Hluboké endemické mykózy (sporotrichóza, parakokcidioidomykóza, kokcidiomykóza, histoplazmóza) u pacientů s normální imunitní odpovědí.

Jako profylaktické činidlo se přípravek Mycoflucan předepisuje v následujících případech:

• Hubové infekce u pacientů s maligními nádory na pozadí chemoterapie nebo radiační terapie;
• Oropharyngeální kandidóza u pacientů s AIDS;
• Kandidóza v případě vysokého rizika generalizované infekce (například s dlouhodobou nebo těžkou neutropenií).

Kontraindikace

• Současné podávání terfenadinu (s pravidelným užíváním Mikoflyukanu v denní dávce 400 mg) nebo astemizolu;
• Doba kojení;
• Přecitlivělost na složky léku (včetně hypersenzitivity na jiné azolové léky).

Přípravek Mycoflucan by měl být používán s opatrností u následujících onemocnění / onemocnění:

• Potenciálně proarytmické stavy u pacientů s vícečetnými rizikovými faktory (např. Na pozadí organické srdeční choroby, elektrolytové nerovnováhy, současné užívání drog způsobujících arytmii);
• Vyrážka během léčby u pacientů se systémovými / invazivními houbovými infekcemi a povrchovou houbovou infekcí;
• Selhání jater;
• Současné podávání terfenadinu s použitím Mikoflyukanu v denní dávce do 400 mg;
• Těhotenství (použití léku je možné pouze tehdy, pokud existují potencionálně život ohrožující a závažné plísňové infekce v případech, kdy očekávaný přínos užívání přípravku Micoflucan pro matku je výrazně vyšší než možné riziko pro plod).

Děti do tří let věku doporučuje používat léčivo ve formě infuzního roztoku.

Dávkování a podávání

Mycoflukan ve formě tablet se podává perorálně, infuzní roztok se podává intravenózně rychlostí nejvýše 200 mg za hodinu.

Denní dávka léčiva je určena povahou a závažností houbové infekce.

Při přechodu z intravenózního podání Mikoflyukanu na perorální podání a naopak by neměla být denní dávka měněna.

Mycoflukan ve formě infúzního roztoku je kompatibilní s roztokem chloridu draselného v glukóze, 20% roztokem glukózy, roztokem Hartmanu, 0,9% roztokem chloridu sodného, ​​Ringerovým roztokem, 4,2% roztokem hydrogenuhličitanu sodného. Infúze lze provést za použití běžných transfuzních kitu s použitím jednoho z výše uvedených rozpouštědel.

Množství léku - 1 den denně.

Dospělí a děti od 15 let (s tělesnou hmotností 50 kg) jsou obvykle předepsány následující dávkovací režim (denní dávka):

• Kryptokoková meningitida a kryptokokové infekce na jiných místech: 400 mg první den, poté 200-400 mg denně. Doba léčby je určena klinickou účinností potvrzenou výsledky mykologických studií. Při léčbě kryptokokové meningitidy obvykle trvá 6-8 týdnů. Po ukončení úplného primárního průběhu léčby se 200 mg obvykle denně předepisuje na prevenci relapsu;
• Kandidémie, šílená kandidóza a další invazivní infekce způsobené Candida spp .: 400 mg v první den, pak 200 mg denně (podle indikací je možný dvojnásobný nárůst dávky). Doba léčby je určena klinickou účinností Mikoflyukanu;
• Orofaryngeální kandidóza: 150 mg denně. Doba léčby je 1-2 týdny, s výrazným snížením imunity, je možná delší terapie. Po ukončení úplného primárního průběhu léčby na prevenci relapsu jsou pacienti s AIDS obvykle dlouhodobě předepisováni 150 mg jednou týdně;
• Atrofická kandidóza ústní dutiny způsobená zubními protézy: 50 mg denně. Doba trvání léčby je 2 týdny. Pro léčbu protézy je současně nutné použít lokální antiseptické přípravky;
• Jiné lokalizace kandidózy včetně esofagitidy, neinvazivních bronchopulmonálních lézí, kandidurie, kandidózy kůže a sliznic (kromě léčby genitální kandidózy): 150 mg denně. Doba léčby je od 2 týdnů do 1 měsíce;
• Vaginální kandidóza: 150 mg jednou. Pokud je to nutné, sníží se frekvence relapsů. Přípravek Micoflucan je předepsán 150 mg jednou měsíčně (možná častější užívání léku). Doba trvání léčby, kterou lékař určuje individuálně, může být od 4 do 12 měsíců;
• Balanitida způsobená plísněmi Candida: 150 mg jednou;
• Kandidóza (prevence): 50-400 mg. Dávka je určena stupněm rizika vzniku houbové infekce, maximální (400 mg) je obvykle předepsáno pacientům s vysokým rizikem vzniku generalizované infekce, například s dlouhodobou nebo očekávanou závažnou neutropenií. Přípravek Mycoflucan se doporučuje užívat několik dní před očekávaným vývojem neutropenie; po zvýšení počtu neutrofilů o více než 1000 / mm3 pokračuje podávání léku další týden;
• Mykózy kůže včetně léčby mykóz hladké kůže, nohou a kůže v oblasti svalů: 50 mg denně nebo 150 mg 1x týdně. Průměrná doba trvání léčby je 2-4 týdny, při léčbě mykóz v nohou - až 6 týdnů;
• Pityriasis versicolor: 300 mg jednou týdně. Průměrná doba trvání léčby je 2 týdny. V některých případech je nutné užít třetí dávku, někdy je k dosažení klinického účinku dostatečná dávka 300-400 mg. Mycoflucan může být také užíván denně v dávce 50 mg po dobu 14-28 dnů;
• Onychomykóza: 150 mg jednou týdně. Terapie se provádí před výměnou infikovaného nehtu (v průměru 3-6 měsíců u nehtů a 6-12 měsíců v nohách);
• Hluboké endemické mykózy: 200-400 mg denně. Průměrná doba trvání léčby je 2 roky (kokcidiomykóza - 11-24 měsíců, sporotrichóza - 1-16 měsíců, paracokcidiomykóza - 2-17 měsíců, histoplasmóza - 3-17 měsíců).

U dětí se denní dávka přípravku Mycoflucan vypočítává na základě tělesné hmotnosti, ale nesmí překročit dávku pro dospělé. Obvykle platí u dětí následující dávkovací režim (denní dávka):

• Kandidóza jícnu: jednou 3 mg / kg (děti ve věku 3-6 let s tělesnou hmotností od 15 do 20 kg - 50 mg, 7-9 let s tělesnou hmotností od 21 do 29 kg - 50-100 mg, 10-12 let s hmotností těla od 30 do 40 kg - 100-150 mg, ve věku 12-15 let s tělesnou hmotností 40 až 50 kg - 100-150 mg). Průměrná doba trvání léčby je nejméně 21 dní po regresi příznaků, dalších 14 dní;
• Kandidóza sliznic (první den terapie / v budoucnu): jednou 3 mg / kg (děti ve věku 3-6 let s tělesnou hmotností od 15 do 20 kg - 100-150 / 50 mg, 7-9 let s tělesnou hmotností od 21 do 29 kg - 100-200 / 100 mg, 10-12 let s tělesnou hmotností 30 až 40 kg - 100-150 / 50-100 mg, 12-15 let s tělesnou hmotností od 40 do 50 kg - 250-300 / 100 -150 mg). Průměrná doba trvání léčby je nejméně 21 dní;
• Celková kandidóza a kryptokokové infekce (včetně meningitidy): jednou 6-12 mg / kg (děti ve věku 3-6 let s tělesnou hmotností od 15 do 20 kg - 100-250 mg, 7-9 let s tělesnou hmotností od 21 do 29 kg - 100-300 mg, 10-12 let s tělesnou hmotností 30 až 40 kg - 200-350 mg, 12-15 let s tělesnou hmotností 40 až 50 kg - 250-400 mg). Průměrná délka léčby je 10-12 týdnů.

U dětí se sníženou imunitou k prevenci houbových infekcí za přítomnosti rizika vzniku infekce související s neutropenií způsobenou radiační terapií nebo cytotoxickou terapií se Mikoflyukan podává jednou v dávce 3-12 mg / kg / den (děti ve věku 3-6 let s tělesnou hmotností od 15 až 20 kg - 50-250 mg, 7-9 let s tělesnou hmotností 21 až 29 kg - 50-300 mg, 10-12 let s tělesnou hmotností 30 až 40 kg - 100-350 mg, 12-15 let s tělesnou hmotností 40 až 50 kg - 100 až 400 mg). Lék pokračuje až do eliminace indukované neutropenie.

U funkčních poruch ledvin je denní dávka Mikoflyukanu u dětí snížena ve stejné poměrné závislosti jako u dospělých.

Starší pacienti v nepřítomnosti funkčních poruch režimu dávkování ledvin by neměli být upravováni.

Pacienti s renální insuficiencí (s klírensem kreatininu méně než 50 ml za minutu) s jednou dávkou mykofluranu perorálně nemusíte dávku měnit. Při opětovném jmenování nejdříve použijte nasycovací dávku (50-400 mg).

V závislosti na clearance kreatininu předepisujte:

• Více než 40 ml za minutu: obvyklá dávka 1 denně;
• 21-40 ml za minutu: obvyklá dávka 1 za 2 dny nebo 1/2 dávku denně;
• 10-20 ml za minutu: obvyklá dávka 1krát za 3 dny nebo 1/3 dávky denně.

Pokud používáte mycoflukan ve formě infuzního roztoku, obvykle se předepisuje:

• Více než 50 ml za minutu: obvyklá dávka;
• Méně než 50 ml za minutu (bez dialýzy): 1/2 obvyklé dávky.

Pravidelně se na dialýzních pacientech po každém zasedání předepište jednu dávku léku.

Roztok přípravku Mycoflucan obsahuje 0,9% roztok chloridu sodného; každá lahvička obsahuje 100 ml 15 mmol iontů chloru a sodíku, které musí vzít v úvahu pacienti, kteří potřebují omezit příjem tekutin nebo sodíku.

Nežádoucí účinky

Zpravidla je mykoflukan v jakékoli dávkové formě dobře tolerován.

Během léčby se však mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• Kardiovaskulární systém: zřídka - třepotá / ventrikulární fibrilace, zvýšení trvání QT intervalu;
• Trávicí systém: zřídka - bolest břicha, nevolnost, plynatost, průjem, zvracení, změna chuti; Funkční poruchy jater (žloutenka, hyperbilirubinemie, zvýšená aktivita aspartátaminotransferázy, alaninaminotransferázy a alkalické fosfatázy, hepatocelulární nekróza, hepatitida), vč. fatální;
• Centrální nervový systém: zřídka - závratě, bolesti hlavy; zřídka záchvaty;
• Hematopoézy: zřídka - agranulocytóza, trombocytopenie, leukopenie, neutropenie;
• Alergické reakce: zřídka - kožní vyrážka; zřídka se jedná o toxickou epidermální nekrolýzu (Lyellův syndrom), multiformní exsudát erytémů (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), anafylaktoidní reakce (včetně kopřivky, angioedému, pruritu, otoku obličeje);
• Jiné: zřídka - alopecie, renální dysfunkce, hypokalemie, hypercholesterolemie, hypertriglyceridémie.

Zvláštní instrukce

Mikoflyukan by měl být použit před výskytem klinické a hematologické remise, protože předčasné ukončení léčby může způsobit vznik relapsů.

Terapie může být zahájena bez výsledku očkování nebo jiných laboratorních testů nezbytných pro provedení diagnózy. Po obdržení těchto údajů může být nutné upravit režim dávkování.

Během používání Mikoflyukanu je třeba sledovat parametry krve, jaterní funkce a ledviny. Při souběžném užívání léku s antikoagulancií kumarinovým rozmezím by měl být sledován protrombinový index. Při rozvoji funkčních poruch jater a ledvinové léčby je třeba přerušit.

V některých případech bylo používání přípravku Mycoflucan doprovázeno toxickými změnami v játrech. Vzhledem k výskytu klinických příznaků těchto změn, které mohou být spojeny s pokračující léčbou, je léčivo zrušeno.

V případech, kdy pacienti s povrchovou houbovou infekcí vyvolávají vyrážku a její výskyt může být považován za definitivně spojený s užíváním léku, měla by být léčba přerušena. Pokud se objeví vyrážka u pacientů s systémovými / invazivními houbovými lézemi, je třeba je pečlivě sledovat a pokud se objeví multiformní erytém nebo bulózní změny, vyhoďte Mikoflucan.

Během léčby se doporučuje sledovat koncentraci cyklosporinu v krvi, protože u pacientů s transplantovanou ledvinou může užívání Mikoflyukanu v denní dávce 200 mg vést k postupnému zvyšování koncentrace cyklosporinu v plazmě.

Při použití mykofluanu s rifabutinem, cisapridem nebo jinými léky, které jsou metabolizovány systémem cytochromu P450, je třeba věnovat pozornost.

Léková interakce

Při současném užívání přípravku Mikoflyukan s některými léky se mohou objevit nežádoucí účinky (T1 / 2 - poločas rozpadu látky, AUC - celková koncentrace léčiva v krevní plazmě):

• Teofylin: jeho prodloužení T1 / 2 a zvýšení rizika vzniku intoxikace (je zapotřebí korekce jeho dávky).
• Kumarinové antikoagulancia (například warfarin): zvýšení protrombinového času (se společným jmenováním vyžaduje pečlivé sledování protrombinového času);
• Hydrochlorothiazid: zvýšení koncentrace flukonazolu v plazmě (se společným jmenováním, změna v režimu dávkování není nutná v případě použití s ​​diuretiky);
• Cisaprid: možný vývoj nežádoucích účinků na srdce, včetně výskytu paroxyzmů ventrikulární tachykardie ("pirouette" typu arytmie);
• Léčiva sulfonylmočoviny (glibenklamid, tolbutamid, chlorpropamid, glipizid): prodlužují jejich T1 / 2, což může způsobit vznik hypoglykemie (se společným jmenováním vyžaduje úprava dávky hypoglykemických léků);
• Zidovudin: zvýšení koncentrace a následně jeho vedlejší účinky;
• Fenytoin: klinicky významné zvýšení koncentrace (se společným jmenováním je nutné zvolit jeho dávku a poskytnout terapeutickou koncentraci v séru);
• Midozalam: zvýšení rizika vzniku psychomotorických účinků (výraznější při použití mykoflukanu uvnitř);
• Rifampicin: snížení AUC a trvání flukonazolu T1 / 2 (může být zapotřebí upravit dávkování);
• Takrolimus: zvýšení jeho koncentrace a v důsledku toho zvýšené riziko nefrotoxického účinku;
• Rifabutin: zvýšení sérových koncentrací, riziko uveitidy (vyžaduje pečlivé sledování stavu pacienta).

Během současného užívání Mikoflyukanu s cyklosporinem by měla být monitorována jeho koncentrace v krvi.

Podmínky ukládání

Uchovávejte na temném a suchém místě, které není pro děti přístupné při teplotě do 25 ° C (nezmrazujte infuzní roztok).

Doba použitelnosti:

• Pilulky - 3 roky;
• Řešení pro infuze - 2 roky.