Metipred - glukokortikosteroid s imunosupresivním, protizánětlivým účinkem.
Forma uvolnění a složení
Přípravek Metipred je dostupný v následujících dávkových formách:
- Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání: hygroskopický, bílý nebo slabě nažloutlý lyofilizovaný prášek (v lahvičkách o obsahu 250 mg, kompletní s rozpouštědly v ampulích nebo bez něj, 1 lahvička v kartonu);
- Tablety: ploché, bílé až téměř bílé, kulaté, s příčnou dělící čárou a na jedné straně zkosené hrany; Na jedné straně tablet obsahuje 16 mg každý kód "ORN 346" (v tmavých skleněných lahvích o objemu 30 a 100 kusů, 1 lahvičku v kartonovém obalu, v polyethylenových obalech o objemu 30 a 100 kusů, 1 balení v kartonu; v plastových kontejnerech o objemu 30 ks, 1 balení v krabici).
Složení 1 lahvičky s lyofilizátem zahrnuje:
- Účinná látka: methylprednisolon - 250 mg (ve formě sukcinátu sodného);
- Pomocná složka: hydroxid sodný.
Rozpouštědlo: voda na injekci - 4 ml.
Složení 1 tablety obsahuje:
- Aktivní složka: methylprednisolon - 4 nebo 16 mg;
- Pomocné složky: mastek, monohydrát laktózy, purifikovaná voda, kukuřičný škrob, želatina, stearát hořečnatý.
Indikace pro použití
Přípravek Metabread ve formě tablet se používá k léčbě následujících onemocnění / stavů:
- Astmatický stav, bronchiální astma;
- Systémová onemocnění pojivové tkáně: systémový lupus erythematosus, revmatoidní artritida, dermatomyositida, periarteritis nodosa, skleroderma;
- Malá chorea, revmatická karditida, akutní revmatismus;
- Akutní a chronické zánětlivé onemocnění: epikondylitida, synovitida, nešpecifická tenosynovitida, bursitida, Stillaova choroba u dospělých, juvenilní artritida, Bechterewova choroba, rakovinná scapulární periarthritida, polyartritida (včetně senilní), osteoartritida (včetně posttraumatické), psoriatická a dnavá artritida;
- Primární nebo sekundární nedostatečnost nadledvin (včetně stavu po odstranění nadledvin);
- Alergická onemocnění (akutní a chronická), včetně alergických reakcí na léky a potraviny, pollinózy, exantému, angioedému, alergické rýmy, kopřivky, sérové nemoci;
- Vrozená nadledvová hyperplasie;
- Kožní onemocnění: Stevensův-Johnsonův syndrom, bulózní herpetiformní dermatitida, Lyellův syndrom, exfoliativní dermatitida, seboroická dermatitida, toksidermiya, kontraktiva dermatitis (s poškozením velkého povrchu kůže), atopická dermatitida (běžná neurodermatitida), ekzém, psoriáza, vezikule.
- Plicní tuberkulóza, tuberkulózní meningitida, aspirační pneumonie (v kombinaci se specifickou chemoterapií);
- Cerebrální edém (včetně nádorů mozku nebo spojených s poraněním hlavy, radiační terapií nebo chirurgickým zákrokem) po předchozím parenterálním podání glukokortikosteroidů;
- Alergické onemocnění oka (alergické formy konjunktivitidy);
- Zánětlivé onemocnění oka: optická neuritida, těžká pomalá přední a zadní uveitida, sympatická oftalmie;
- Rakovina plic (v kombinaci s cytostatiky);
- Autoimunitní onemocnění ledvin (včetně akutní glomerulonefritidy);
- Nefrotický syndrom;
- Subakutní tyroiditida;
- Roztroušená skleróza;
- Onemocnění krve a hematopoetického systému: vrozená (erythroidní) hypoplastická anémie, elicenciální porucha zácpy (erytrocytická anémie), sekundární trombocytopenie u dospělých, trombocytopenická purpura, Hodgkinův lymfom, myeloidní a lymfoidní leukémie, autoimunitní, lymfangranulomatóza, myeloidní a lymfoidní leukémie
- Hepatitida;
- Intersticiální plicní onemocnění: sarkoidóza stadia II-III, plicní fibróza, akutní alveolitida;
- Myelom;
- Hypoglykemické stavy;
- Beryllióza, Lefflerův syndrom (nelze aplikovat na jinou terapii);
- Hyperkalcémie na pozadí rakoviny, nauzey a zvracení během cytostatické léčby;
- Reakce odmítnutí štěpu během transplantace orgánů (prevence).
Metipred ve formě lyofilizátu se používá k léčbě následujících onemocnění / onemocnění:
- Akutní adrenální nedostatečnost;
- Cerebrální edém, včetně pozadí nádoru na mozku nebo související s radiační terapií, chirurgickým zákrokem nebo poraněním hlavy;
- Akutní hepatitida, jaterní kóma;
- Podmínky šoku (kardiogenní, toxické, operační, traumatické, popálení) s neúčinností jiné symptomatické léčby, léky nahrazující plazma a léky s vazokonstrikčními účinky;
- Alergické reakce (akutní těžké formy), anafylaktoidní reakce, anafylaktický šok, šok transfuzní krve;
- Thyrotoxická krize;
- Bronchiální astma (závažný), astmatický stav;
- Systémový lupus erythematosus, revmatoidní artritida;
- Snížení zánětu a prevence cévních kontrakcí (v případě otravy s kauterizačními kapalinami).
Kontraindikace
Jedinou kontraindikací pro krátkodobou léčbu, která je z vitálních důvodů potlačena, je přecitlivělost na složky obsažené v jejím složení.
Použití glukokortikosteroidů u dětí během růstového období je povoleno pouze absolutními indikátory a pod úzkým lékařským dohledem.
Stavy / onemocnění, při kterých byste měli být opatrní:
- Onemocnění gastrointestinálního traktu: divertikulitida, ulcerózní kolitida s hrozbou perforace nebo abscesu, nedávno vytvořená střevní anastomóza, akutní nebo latentní peptický vřed, gastritida, ezofagitida, peptický vřed a duodenální vřed;
- Infekční (bakteriální, houbový nebo virový původ) a parazitické nemoci (v současnosti nebo nedávno trpěly, včetně nedávného kontaktu s pacientem): systémová mykóza, silylloidóza, amébiáza, spalničky, kuřecí neštovice, herpes zoster (viremická fáze), herpes simplex; latentní a aktivní tuberkulóza (použití v případě závažných infekčních onemocnění je přípustné pouze na základě specifické léčby);
- Doba před a po vakcinaci (8 týdnů před a 2 týdny po očkování), lymfadenitida po vakcinaci Bacillus Calmette-Guerin (BCG), stavy imunodeficience (včetně syndromu získané imunodeficience nebo infekce HIV);
- Kardiovaskulární onemocnění (včetně nedávného infarktu myokardu, u pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu, může se šířit nekróza, zpomalovat tvorbu jizvy a v důsledku toho i prasknutí srdečního svalu), hyperlipidemii, arteriální hypertenzi, těžké chronické srdeční selhání;
- Endokrinní onemocnění: obezita (stupeň III-IV), onemocnění Itsenko-Kyching, hypotyreóza, tyreotoxikóza, diabetes mellitus (včetně snížené tolerance sacharidů);
- Závažné chronické renální a / nebo jaterní selhání, nefrouritiáza;
- Hypoalbuminémie a stavy předisponující k jejímu výskytu;
- Glaukom s otevřeným úhlem a uzavřením úhlu, systémová osteoporóza, poliomyelitida (s výjimkou bulbární encefalitidy), akutní psychóza, myasthenia gravis;
- Těhotenství
Dávkování a podávání
Tablety se užívají perorálně během jídla nebo po jídle, promyjí se malým množstvím tekutiny. Celková denní dávka léku by měla být podána jednou; dvojnásobná denní dávka - každý druhý den s ohledem na cirkadiánní rytmus endogenní sekrece glukokortikosteroidů v rozmezí od 6 do 8 hodin; Vysoká denní dávka může být rozdělena na 2-4 dávky, zatímco ráno se doporučuje převzít většinu.
Počáteční dávka přípravku Metipred v závislosti na povaze onemocnění se může pohybovat od 4 mg do 48 mg denně. V případech méně závažných onemocnění jsou ve většině případů dostačující nižší dávky, i když jednotliví pacienti mohou vyžadovat vyšší dávky. Zvýšené dávky léku mohou být také nutné pro roztroušenou sklerózu (200 mg denně), edém mozku (200-1000 mg denně), transplantaci orgánů (až 7 mg na 1 kg tělesné hmotnosti za den). Pokud není dostatečný klinický účinek po dostatečném časovém období, měl by být přípravek Metipred zrušen a měla by být předepsána další léčba.
Dávka léku pro děti určuje lékař, který bere v úvahu hmotnost nebo povrch těla. Při adrenální nedostatečnosti je předepsáno 0,18 mg na 1 kg tělesné hmotnosti nebo 3,33 mg na 1 m2 denně, rozděleno na 3 dávky; s jinými indikacemi - 0,42-1,67 mg na 1 kg tělesné hmotnosti nebo 12,5-50 mg na 1 m2 denně, rozdělených na 3 dávky.
V případě dlouhodobých léků se doporučuje postupně snižovat denní dávku. Dlouhodobá léčba by neměla být náhle zastavena.
Roztok připravený z lyofilizátu se podává ve formě intramuskulárních injekcí, pomalých intravenózních tryskových injekcí nebo intravenózních infuzí.
Příprava roztoku bezprostředně před použitím by měla být v lahvičce lyofilizovaného rozpouštědla. Hotový roztok obsahuje 62,5 mg / ml methylprednisolonu.
V život ohrožujících podmínkách jako další terapie se lék podává intravenózně v dávce 30 mg na kg tělesné hmotnosti každých 4-6 hodin po dobu nejvýše 48 hodin během 30 minut.
Dávkovací režim pro impulsní terapii pro léčbu onemocnění, u nichž je účinnost glukokortikosteroidů účinná, pro exacerbace nemocí a / nebo neúčinnost standardní léčby:
- Revmatická onemocnění: 1000 mg denně intravenózně po dobu 1 až 4 dnů nebo 1000 mg měsíčně intravenózně po dobu 6 měsíců;
- Systémový lupus erythematosus: 1000 mg denně intravenózně po dobu 3 dnů;
- Roztroušená skleróza: 1000 mg denně intravenózně po dobu 3 nebo 5 dnů;
- Edematózní stavy (například glomerulonefritida, lupus nefritida): 30 mg na 1 kg tělesné hmotnosti intravenózně každý druhý den po dobu 4 dnů nebo 1000 mg denně po dobu 3, 5 nebo 7 dnů.
Uvedená dávka se doporučuje podat během 30 minut (ne méně). Opakované injekce jsou povoleny v případech, kdy nebylo dosaženo zlepšení během sedmi dnů po léčbě nebo pokud to vyžaduje stav pacienta.
V případě rakoviny se 125 mg přípravku Metipred denně podává intravenózně denně po dobu 56 dní ke zlepšení kvality života pacienta v terminálním stadiu.
V případě chemoterapie charakterizované mírným nebo středně závažným emetickým účinkem se 250 mg roztoku injikuje intravenózně po dobu 5 minut (alespoň) 1 hodinu před použitím chemoterapeutického léčiva, a to i na počátku chemoterapie. V případech chemoterapie charakterizované výrazným emetickým účinkem se 250 mg léčiva podává intravenózně po dobu nejméně 5 minut v kombinaci s vhodnými dávkami butyrofenonu nebo metoklopramidu 1 hodinu před podáním chemoterapeutického léčiva, na počátku chemoterapie se podává 250 mg roztoku intravenózně.
Počáteční dávka pro jiné indikace se podává intravenózně a pohybuje se v rozmezí od 10 do 500 mg (v závislosti na povaze onemocnění).
V těžkých podmínkách může krátkodobá léčba vyžadovat použití vyšších dávek. Počáteční dávka nepřesahující 250 mg by měla být podána intravenózně během 5 minut (nejméně), přičemž dávka přesahuje 250 mg - nejméně 30 minut. Dále se dávka podává intravenózně nebo intramuskulárně, udržuje interval mezi injekcemi stanovený v závislosti na klinickém stavu a reakci pacienta na léčbu.
Děti Metipred se doporučuje používat v menších dávkách (ale ne méně než 0,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně). V první řadě by výběr dávky měl brát v úvahu reakci pacienta na léčbu a závažnost jeho stavu, a nikoliv tělesnou hmotnost a věk.
Nežádoucí účinky
Během léčby přípravkem Metipred se mohou na některých tělesných systémech vyskytnout vedlejší účinky, a to:
- Endokrinní systém: zpožděný sexuální vývoj u dětí, syndrom Itsenko-Cushingova syndromu, potlačení adrenálních funkcí, manifestace latentního diabetu, steroidní diabetes, snížená glukózová tolerance;
- Trávicí systém: škytavka, plynatost, porucha chuti a chuť k jídlu, perforace gastrointestinální stěny, gastrointestinální krvácení, erozivní esofagitida, steroidní vřed žaludku a dvanáctníku, pankreatitida, nauzea, zvracení; zřídka zvýšená aktivita alkalické fosfatázy a jaterní transaminázy;
- Kardiovaskulární systém: arytmie, bradykardie (až do zástavy srdce); předisponovaní pacienti mohou vyvinout nebo zvýšit závažnost srdečního selhání, změny v elektrokardiogramu, charakteristické hypokalémie, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulaci, trombózu; u pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu - šíření nekrózy, zpomalení tvorby jizvy, v důsledku čehož je možné prasknutí srdečního svalu;
- Centrální a periferní nervový systém: křeče, bolest hlavy, cerebrální pseudotumor, vertigo, závratě, nespavost, úzkost, nervozita, zvýšený intrakraniální tlak, paranoia, deprese, maniodepresivní psychóza, halucinace, euforie, dezorientace;
- Senzorové orgány: náhlou ztrátu zraku (se zavedením roztoku do nosních končetin, hlavy, hlavy a krku, mohou být uloženy krystaly Metipred v očních cévách), exophthalmos, trofické změny rohovky, tendence k rozvoji sekundárních virových, houbových nebo bakteriálních infekcí oka, tlak s možným poškozením optického nervu, zadní subkapsulární katarakta;
- Metabolismus: nadměrné pocení, negativní bilance dusíku, zvýšení hmotnosti, hypokalcemie, zvýšená exkrece vápníku; vedlejší účinky způsobené minerální kortikální aktivitou - hypokalemický syndrom, hypernatrémie, retence sodíku a tekutin;
- Muskuloskeletární systém: atrofie, steroidní myopatie, prasknutí svalové šlachy, osteoporóza (velmi zřídka - aseptická nekróza hlavy a humeru, patologické zlomeniny kostí), retardace růstu a osifikační procesy u dětí (předčasné uzavření epifyzálních růstových zón);
- Dermatologické reakce: tendence k rozvoji kandidózy a pyodermie, striae, steroidní akné, hypo- nebo hyperpigmentace, ztenčení kůže, ekchymóza, petechie, zpožděné hojení ran;
- Alergické reakce: lokální alergické reakce, anafylaktický šok, pruritus, vyrážka;
- Lokální reakce se zavedením roztoku: infekce místa vpichu, brnění v místě vpichu, bolest, necitlivost, pocit pálení; zřídka - atrofie kůže a podkožní tkáně při podání intramuskulárně (úvod do deltového svalu je obzvláště nebezpečný), zjizvení v místě vpichu, nekróza okolních tkání;
- Jiné: proplachování hlavy, abstinenční syndrom, leukocyturia, rozvoj nebo exacerbace infekcí (rozvoj tohoto vedlejšího účinku usnadňují společně užívané imunosupresiva a očkování).
Zvláštní instrukce
Během léčebné léčby (zejména dlouhodobé) je zapotřebí pozorování očního lékaře, kontrola krevního tlaku, obraz periferní krve, stav vody a elektrolytové rovnováhy a koncentrace glukózy v krvi.
Pro snížení nežádoucích účinků se doporučuje zvýšit příjem draslíku v těle (přípravky draslíku, dieta) a současně aplikovat antacida. Potraviny by měly být omezeny na obsah soli, uhlohydrátů a tuků, bohaté na vitamíny a bílkoviny.
U pacientů s jaterní cirhózou a hypotyreózou se účinnost přípravku Metipred zvyšuje.
Lék může zhoršit stávající psychotické poruchy nebo emoční nestabilitu. Pokud by se indikace psychózy v anamnéze vysokých dávek léku měla používat pod lékařským dohledem.
Ve stresových situacích během udržovací léčby (včetně infekčních onemocnění, úrazů, operací) se doporučuje upravit dávku léku kvůli zvýšené potřebě glukokortikosteroidů.
V případě náhlého stažení léku, zejména při předchozím užívání vysokých dávek, je možný vývoj abstinenčního syndromu a exacerbace nemoci, pro kterou byl jmenován.
Pro interkurentní infekce, tuberkulózu a septické stavy se doporučuje používat Metipred současně s antibakteriálními léky baktericidního účinku.
Dlouhodobá léčba u dětí vyžaduje pečlivé sledování dynamiky růstu a vývoje. Pokud bylo dítě v průběhu terapie v kontaktu s ovčími kuřatmi nebo spalničkami, doporučuje se používat profylaktické specifické imunoglobuliny.
Léková interakce
Methylprednisolon má vysokou farmakologickou aktivitu, v tomto ohledu může pouze ošetřující lékař vzít v úvahu lékovou interakci přípravku Metipred s léky užívanými současně s ním.
Podmínky ukládání
Uchovávejte na temném místě, mimo dosah dětí, při teplotě do 25 ° C.
Doba použitelnosti lyofilizátu a tablet je 5 let.
Připravený roztok se uchovává při teplotě 15-20 ° C po dobu 12 hodin; rekonstituovaný roztok je v chladničce při teplotě 2-8 ° C po dobu 24 hodin.