Lokren je lék s hypotenzním, antianginálním účinkem.
Forma uvolnění a složení
Lokren se vyrábí ve formě filmom obalených tablet: kulatý, bikonvexní, bílé barvy s rizikem na jedné straně a nápisem "KE 20" na straně druhé (14 kusů v blistrech, 2 blistry v kartonové krabici).
Složení 1 tablety obsahuje:
- Účinná látka: betaxolol - 20 mg (ve formě hydrochloridu);
- Pomocné složky: koloidní oxid křemičitý - 1,6 mg; monohydrát laktosy - 100 mg; sodný karboxymethylškrob (typ A) - 4 mg; mikrokrystalická celulóza - 113 mg; stearát hořečnatý - 1,4 mg.
Složení filmového pláště: makrogol 400 - 0,43 mg; hypromelosa - 3,9 mg; Oxid titaničitý (E171) - 0,67 mg.
Indikace pro použití
Lokren se používá jako monoterapie nebo současně s jinými léky pro následující nemoci:
- Hypertenze;
- Útoky anginy pectoris (prevence).
Kontraindikace
- Akutní srdeční selhání, chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, které není kompenzováno léčbou inotropními léky, diuretiky, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu a další vazodilatační látky;
- Tisková angina pectoris (použití jako monoterapie je kontraindikováno);
- Chronická obstrukční plicní nemoc a bronchiální astma (v těžkých formách);
- Syndrom somatického sinu, včetně sinoatriální blokády;
- Metabolická acidóza;
- Kardiogenní šok;
- Faeochromocytoma bez současného podávání alfa-blokátory;
- Stupeň AV bloku II a III (bez instalovaného umělého kardiostimulátoru);
- Anamnéza anafylaktických reakcí;
- Těžké formy Raynaudovy choroby a obliteranů periferních arterií;
- Závažná bradykardie (srdeční frekvence menší než 45-50 úderů za minutu);
- Arteriální hypotenze (systolický tlak menší než 100 mm Hg.);
- Kardiomegalie (bez příznaků srdečního selhání);
- Intolerance laktosy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
- Současné použití s flaktafeninem, sultopridem, inhibitory monoaminooxidázy;
- Věk do 18 let (účinnost a bezpečnost přípravku Lokren u této věkové skupiny pacientů nebyla stanovena);
- Přecitlivělost na lék.
Těhotné ženy mohou dostávat přípravek Locrien pouze v případech, kdy jsou přínosy pro matku pro zdraví vyšší než potenciální riziko pro plod. Během laktace v době užívání drogy by mělo dojít k přerušení kojení.
Lokren je třeba užívat s opatrností v případě následujících onemocnění:
- Chronické srdeční selhání ve fázi kompenzace (lék je předepsán ve velmi malých počátečních dávkách s jejich postupným zvyšováním, pouze pod přísným lékařským dohledem);
- Chronická obstrukční plicní onemocnění a bronchiální astma s mírným průběhem (léčba začíná malými dávkami, nejlépe monitorováním indikátorů respiračních funkcí);
- Blokáda AV stupně I (je nutná pečlivá kontrola, včetně kontroly EKG);
- Prinzmetální angina pectoris (kvůli možnému zvýšení záchvatů anginy pectoris, přípravek Locri může být použit pouze současně s vazodilatancií);
- Raynaudův syndrom (s výjimkou těžké formy), obtěžující onemocnění periferních tepen (kvůli možnému zvýšení poruch periferní cirkulace);
- Léčený feochromocytom (je nutné pečlivé sledování ukazatelů krevního tlaku);
- Jaterní nedostatečnost (na počátku léčby vyžaduje pečlivé klinické pozorování);
- Selhání ledvin (při clearance kreatininu je vyšší než 20 ml za minutu - během prvních 4 dnů léčby je nutné pečlivé sledování pacienta, klírens kreatininu nižší než 20 ml za minutu a / nebo během hemodialýzy je nutná korekce dávkového režimu);
- Psoriáza (během terapie je možné vážení průběhu psoriázy);
- Diabetes mellitus (na začátku léčby je nutné pravidelně sledovat koncentraci glukózy v krvi, včetně aktivní autokontroly pacienta, je možné snížit závažnost prekursorů hypoglykemie včetně tachykardie, zvýšeného pocení a srdečního tepu).
Při provádění desenzibilizující terapie a starších pacientů je třeba věnovat zvýšenou pozornost (příjem přípravku Locrien by měl být zahájen pod úzkým lékařským dohledem malými dávkami).
Dávkování a podávání
Lokren by měl být užíván perorálně bez žvýkání a pití velkého množství tekutin.
Lokren je zpravidla předepsán v počáteční dávce 10 mg. Pokud nejsou cílové hodnoty krevního tlaku dosaženy během 1-2 týdnů od užívání léku, zdvojnásobte dávku (vyšší dávky obvykle nejsou předepsány, protože to nevede ke zvýšení antihypertenzního účinku).
Maximální denní dávka je 40 mg.
U pacientů s renální insuficiencí se v závislosti na funkčním stavu ledvin doporučuje upravit dávku. Pokud je klírens kreatininu vyšší než 20 ml za minutu, úprava dávky se nevykonává, na začátku léčby se však doporučuje klinické pozorování (rovnovážná koncentrace Locri v krvi se obvykle dosahuje během 4-7 dnů léčby). Při závažném selhání ledvin (klírens kreatininu nižší než 20 ml za minutu) by se měl přípravek užívat v dávce 5 mg denně. Při nedostatečné účinnosti každých 1-2 týdnů je možné zvýšit dávku dvakrát. Maximální dávka je 20 mg denně.
Pacienti s poruchou funkce jater obvykle nepotřebují úpravu dávky, ale na začátku léčby se doporučuje pečlivěji sledovat stav pacienta.
Nežádoucí účinky
Při použití přípravku Lokren se mohou objevit alergické reakce, které se projevují svěděním a kopřivkou.
Také v průběhu léčby vývoj poruch na některých tělesných systémech, které se projevují s různou frekvencí:
- Kardiovaskulární systém: často - pokles teploty pokožky dolních a horních končetin, bradykardie (někdy závažná); vzácně zhoršení nebo rozvoj příznaků srdečního selhání (opuch nůžek, kotníků a nohou), zpomalení AV vedení, výrazné snížení krevního tlaku, projevy angiospasmu ve formě Raynaudova syndromu a zvýšení poruch periferního oběhu;
- Nervový systém: často - bolest hlavy, závratě, nespavost, asténie; zřídka, deprese; velmi zřídka - zmatenost, halucinace, parestézie, noční můry;
- Trávicí systém: často - průjem, gastralgie, zvracení, nevolnost;
- Respirační systém: zřídka - bronchospazmus;
- Výhled: zřídka - snížení nitroočního tlaku, suché oči; velmi zřídka - poškození zraku;
- Metabolismus: velmi vzácně - hyperglykemie, hypoglykémie;
- Pohlavní orgány: často - impotence;
- Laboratorní indikátory: vzácně - výskyt antinukleárních protilátek, které jsou ve výjimečných případech kombinovány s klinickými projevy lupus-like syndromu (zmizí po ukončení léčby);
- Účinky na plod: hypoglykemie, bradykardie, intrauterinní retardace růstu;
- Dermatologické reakce: zřídka - různé kožní reakce včetně svědění, kopřivky, exacerbace průběhu psoriázy nebo vyrážky podobné psoriázě;
- Jiné: abstinenční syndrom (zvýšené nebo zvýšené angíny, zvýšený krevní tlak).
Zvláštní instrukce
Bez předchozí konzultace s lékařem byste neměli náhle přerušit léčbu a změnit doporučenou dávku, protože to může vést k dočasnému zhoršení srdce. Náhlé ukončení léčby se zvláště nedoporučuje u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, protože To může vést ke zástavě srdce, závažným srdečním arytmiím nebo infarktu myokardu. Dávka by měla být postupně snížena do 14 dnů. Aby se zabránilo častějším záchvatům anginy pectoris, může současně s redukcí dávky Locri začít s náhradní terapií jiným antianginózním přípravkem.
Během léčby je nutné kontrolovat koncentraci glukózy v krvi diabetických pacientů (jednou za 4-5 měsíců), srdeční frekvenci a krevní tlak (na počátku léčby - každý den, pak jednou za 3 až 4 měsíce, se srdeční frekvencí kratší než 50 úderů za minutu potřebují lékaře), starší pacienti - funkce ledvin (jednou za 4-5 měsíců).
Při podávání současně s klonidinem může být jeho podávání ukončeno pouze několik dní po ukončení užívání přípravku Locrien.
Před zahájením studie o koncentraci katecholaminů, kyseliny vanilin-huminové a normetanefrinu v moči a krvi by měla být léčba zrušena; stejně jako titry antinukleárních protilátek v krvi.
Před zahájením léčby se doporučuje, aby pacienti s bronchiálním astmatem a chronickým obstrukčním plicním onemocněním byli vyšetřeni na respirační funkce.
U pacientů s terapeuticky kontrolovaným srdečním selháním může být přípravek Lokren používán pod přísným lékařským dohledem, přičemž léčba začíná ve velmi nízkých dávkách, které se s dobrou tolerancí postupně zvyšují.
Vzhledem k negativnímu dromotropnímu účinku beta-blokátorů je třeba v blokádě stupně I lék užívat s opatrností.
Při snížené srdeční frekvenci pod 50-55 úderů za minutu musí být dávka Locriho snížena.
Při blokádě AV stupně I by měla být léčba používána s opatrností.
Použití beta-blokátorů může zvýšit frekvenci a trvání záchvatů u pacientů s Prinzmetalovou anginou.
Lokren může vést ke zhoršení stavu pacientů s onemocněním periferní cirkulace (Raynaudova choroba nebo syndrom, chronické zánětlivé onemocnění arterií dolních končetin nebo arteritida).
Pokud se fechromocytoma Lokren užívá pouze současně s alfa-blokátory.
Léčba starších pacientů by měla být zahájena malou dávkou a pod přísným dohledem.
Na začátku léčby u pacientů s diabetem je nutné posílit kontrolu koncentrace glukózy v krvi, včetně provádění aktivní samokontroly.
V případě psoriázy je nutno provést pečlivé posouzení potřeby použití Locri, což je spojeno s možností zhoršení průběhu onemocnění.
Lokren může zvýšit citlivost na alergeny a závažnost anafylaktických reakcí, zatímco použití epinefrinu (adrenalin) v anafylaktických reakcích ne vždy dává očekávaný účinek.
Při provádění celkové anestezie je třeba vzít v úvahu riziko vzniku blokády beta-adrenergních receptorů, které se projevují formou poklesu srdeční frekvence, poklesu srdečního výkonu a systolického a diastolického tlaku. Anesteziolog by měl být informován o tom, že pacient užívá Lokren.
Během léčby beta-blokátory mohou být příznaky tyreotoxikózy maskovány.
Sportovci musí vzít v úvahu, že při použití léku během testů dopingové kontroly je možná pozitivní reakce.
Alkohol by měl být vyloučen v době léčby.
U pacientů s kouřením je účinnost Lokrenu nižší.
Pacienti, kteří používají kontaktní čočky, si musí být vědomi toho, že během léčby může snížit tvorbu slzné tekutiny.
Vzhledem k riziku vzniku slabosti a závratí, které mohou snížit rychlost psychomotorických reakcí a pozornosti, je doporučeno dbát opatrnosti při jízdě nebo při provádění potenciálně nebezpečných typů práce.
Léková interakce
Při současném užívání přípravku Lokren s některými léky se mohou objevit nežádoucí účinky:
- Kontraindikace: sultoprid, floctafenin;
- Nekomplementované kombinace: s amiodaronem, kontrastními látkami obsahujícími jod, blokátory pomalých kalciových kanálů (bepridil, verapamil a diltiazem), inhibitory monoaminooxidázy, srdeční glykosidy;
- Kombinace, které by měly být používány s opatrností: s propafenon, inhalační halogenovaná anestetika, léčiva, které je schopné působit komorové srdeční arytmie, včetně komorové typu tachykardie „piruety“, baklofen, inzulínu a antidiabetik pro perorální podání, které jsou deriváty sulfonylmočoviny, inhibitory cholinesterázy ( pyridostigmin, donepezil, ambenonium, rivastigmin, neostigmin, galantamin, takrin), centrálně působící hypotenzivní léky (alfa-m tildopa, klonidinu, apraklonidinu, moxonidin, guanfacin, rilmenidin), s 10% lidokainem (intravenózně jako antiarytmická činidla);
- Kombinace, které je třeba vzít v úvahu: blokátory pomalé vápníkové kanály skupiny dihydropyridinů, nesteroidní protizánětlivé léky, antipsychotika, tricyklická antidepresiva (jako je imipramin), meflochin, alfa-blokátory, včetně používané v urologii (tamsulosin, alfuzosin, prazosin, doxazosin, terazosin ), dipyridamol (intravenózní podání), amifostin, fenytoin (intravenózní podání), estrogeny, xanthiny, diuretika, glukokortikosteroidy, tetrakosaktidy, ne epolyarizuyuschimi relaxanty, kumariny, nehydrogenované námelové alkaloidy, alkohol (ethanol), hypnotika a sedativa.
Podmínky ukládání
Uchovávejte na tmavém, suchém místě, které není pro děti přístupné při teplotě do 25 ° C.
Doba použitelnosti - 5 let.