Levofloxacin je antibakteriální syntetický širokospektrální léčivý přípravek patřící do fluorochinolonové skupiny.
Forma uvolnění a složení
Levofloxacin Dávkové formy:
- 5, 10, 20, 30, 40, 50 nebo 100 kusů potahované tablety (5, 7 nebo 10 kusů v blistrovém balení v kartonovém obalu o 1, 2, 3, 4, 5 nebo 10 baleních) v plastových plechovkách, v kartonové krabici 1 ks);
- Infuzní roztok (100 ml v lahvičkách, 1 lahev v kartonové krabici nebo 35 lahví v kartonové krabici, 100 ml v lahvičkách na krev a krevní náhražky, 1 lahvička v kartonové krabici nebo 35 lahví v kartonové krabici).
Složení tablet:
- Účinná látka: levofloxacin (ve formě hemihydrátu) - 250 nebo 500 mg;
- Pomocné složky: karboxymethylškrob sodný, stearát hořečnatý, povidon, mikrokrystalická celulosa, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy;
- Kompozice Shell: Bílá Opadry, vč. makrogol 3350, oxid titaničitý, mastek a polyvinylalkohol.
Složení roztoku (ve 100 ml):
- Účinná látka: levofloxacin (ve formě hemihydrátu) - 500 mg;
- Pomocné složky: kyselina chlorovodíková, bezvodá glukóza, edetát sodný, voda pro injekce.
Indikace pro použití
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená bakteriemi citlivými na levofloxacin:
- Infekce močových cest, včetně komplikovaných (včetně pyelonefritidy);
- Zánět prostaty;
- Infekce břišních orgánů;
- Komunitní pneumonie;
- Exacerbace chronické bronchitidy;
- Akutní sinusitida;
- Infekce měkké tkáně a kůže;
- Bakterémie a septikémie spojená s výše uvedenými nemocemi.
Kontraindikace
Absolutní:
- Epilepsie;
- Patologické stavy šlach po použití jiných fluorochinolonů v historii;
- Těhotenství;
- Doba kojení;
- Děti a dospívající do 18 let;
- Přecitlivělost na lék.
Relativní (vyžaduje zvláštní opatrnost):
- Nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
- Vysoké riziko vzniku selhání ledvin u geriatrických pacientů;
- Starší věk
Dávkování a podávání
Tablety přípravku Levofloxacin by měly být podávány před jídlem nebo mezi jídly 1-2 krát denně, polykají je celé a spláchnou se velkým množstvím vody.
Roztok levofloxacinu se podává intravenózně.
Schéma léčiva závisí na závažnosti onemocnění a patologickém procesu, stejně jako na citlivosti patogenu.
Při normální a mírně snížené funkci ledvin (clearance kreatininu ≤ 50 ml / min) se doporučují následující léčebné režimy:
- Sinusitida: 500 mg 1 den denně po dobu 10-14 dnů;
- Kombinovaná pneumonie: 500 mg 1-2krát denně po dobu 7-14 dnů;
- Exacerbace chronické bronchitidy: 250-500 mg 1krát denně po dobu 7-14 dnů;
- Prostatitis: 500 mg 1 den denně po dobu 28 dnů;
- Nekomplikované infekce močových cest: 250 mg 1 den denně, průběh léčby - 3 dny;
- Komplikované infekce močových cest, vč. pyelonefritida: 250 mg jednou denně po dobu 7-10 dnů;
- Infekce kůže a měkkých tkání: 250 mg jednou denně nebo 500 mg 1-2krát denně po dobu 1-2 týdnů;
- Infekce břišní dutiny: 250-500 mg jednou denně po dobu 1-2 týdnů. Levofloxacin je předepsán v kombinaci s jinými antimikrobiálními látkami účinnými proti anaerobním patogenům;
- Bakterémie a septikémie: 250-500 mg intravenózně 1-2krát denně, pak ve stejné dávce perorálně, průběh léčby je 1-2 týdny.
Při léčbě přípravkem Levofloxacin je nutné dodržovat pravidlo týkající se všech antibakteriálních látek: užívání léku by mělo pokračovat po spolehlivém vylučování nebo alespoň dalších 48-72 hodin po normalizaci tělesné teploty.
U pacientů s poruchou funkce ledvin se dávka stanovuje v závislosti na clearance kreatininu (CK):
- CC 20-50 ml / min: při stanovení standardní denní dávky 250 mg v 1 příjmu a v tomto případě je počáteční dávka 250 mg, v budoucnu 125 mg; při určení denní dávky 500 mg v jednom příjmu v tomto případě je počáteční dávka 500 mg, následně 250 mg; při stanovení denní dávky 1000 mg ve 2 dávkách je počáteční dávka v tomto případě 500 mg, v budoucnu 250 mg;
- CC 10-19 ml / min: při stanovení standardní denní dávky 250 mg na 1 příjem a v tomto případě je počáteční dávka 250 mg v budoucnosti - 125 mg každých 48 hodin; při určení denní dávky 500 mg v 1 příjmu v tomto případě je počáteční dávka 500 mg, v tomto případě 125 mg jednou denně; při stanovení denní dávky 1000 mg ve 2 dávkách je počáteční dávka v tomto případě 500 mg, poté 125 mg každých 12 hodin;
- QC méně než 10 ml / min a pacienti na dialýze, včetně kontinuální ambulantní peritoneální dialýzy: při stanovení standardní denní dávky 250 mg na 1 příjmu a v tomto případě je počáteční dávka 250 mg v budoucnosti - 125 mg každých 48 hodin; při určení denní dávky 500 mg v 1 příjmu v tomto případě je počáteční dávka 500 mg, v tomto případě 125 mg jednou denně; při stanovení denní dávky 1000 mg ve 2 dávkách je počáteční dávka v tomto případě 500 mg, poté 125 mg jednou denně.
Po hemodialýze a trvalé ambulantní peritoneální dialýze není nutné zavést dodatečné dávky Levofloxacinu.
Nežádoucí účinky
- Trávicí systém: často - nauzea, průjem, zvýšená aktivita jaterních enzymů; zřídka, těžký průjem s krví ve stolici, zvýšení sérového bilirubinu; někdy - snížení nebo ztráta chuti k jídlu, dyspeptické poruchy, bolest břicha, zvracení; velmi zřídka - hepatitida;
- Centrální a periferní nervový systém: někdy - poruchy spánku, ospalost, bolest hlavy, únava, závratě; zřídka - různé nepohodlí v typu parestézie rukou, psychomotorická agitace, zmatenost, úzkost, úzkost, třes, deprese, psychotické reakce (někdy doprovázené halucinacemi), konvulzivní syndrom; velmi zřídka - zhoršení citlivosti hmatových receptorů, narušení citlivosti na chuť, pach, zrak a sluch;
- Imunitní systém: přecitlivělost na sluneční a ultrafialové záření, alergická pneumonitida, zarudnutí kůže a svědění, vaskulitida, náhlé prudké snížení krevního tlaku až do vývoje šoku; vzácně anafylaktoidní a anafylaktické reakce (kopřivka, výrazná asfyxie, bronchospasmus), otok obličeje a krku a další povrchy kůže a sliznic (velmi zřídka); v některých případech - epidermální toxická nekrolýza, exdomativní multiformní erytém;
- Metabolismus: velmi zřídka - snížení hladiny glukózy v krvi s následnými možnými příznaky, jako je chuť na vlk, pocení, třes, nervozita (toto se musí brát v úvahu u pacientů s diabetes mellitus);
- Kardiovaskulární systém: zřídka - rychlý srdeční tep, hypotenze, velmi zřídka - prodloužení intervalu QT na EKG, cévní kolaps;
- Močový systém: zřídka - zvýšení hladiny kreatininu v séru; velmi zřídka akutní renální selhání v důsledku intersticiální nefritidy;
- Systém krvetvorné tkáně: někdy - trombocytopenie, neutropenie, pokles hladiny leukocytů a eozinofilů, rozvoj závažných infekcí (zhoršení pohody, přetrvávající horečka a recidivy horečky); velmi vzácně - agranulocytóza, hemolytická anémie, pancytopenie;
- Muskuloskeletární systém: zřídka - bolesti svalů a kloubů, léze šlach (včetně tendonitidy), prasknutí šlachy (obvykle Achilles), svalová slabost (toto by mělo být vzato v úvahu u pacientů s bulbarovým syndromem); v jednotlivých případech - rabdomyolýza a jiné svalové léze;
- Jiné: někdy - obecná slabost; velmi zřídka - horečka.
Při užívání Levofloxacinu a jiných antimikrobiálních léků je možný výskyt sekundární infekce nebo superinfekce.
Zkušenosti s jinými léčivy z fluorochinolonu naznačují, že Levofloxacin může způsobit exacerbaci porfyrie.
Zvláštní instrukce
Se současným užíváním fenbufenu nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků s podobným chemickým složením se zvyšuje konvenční připravenost. Během léčby přípravkem Levofloxacin může dojít k náhlému nástupu záchvatů u pacientů s poškozením mozku v anamnéze v důsledku mrtvice, traumatu nebo jiných nemocí.
Během léčby je zakázáno konzumovat alkoholické nápoje, doporučuje se vyhnout se slunečnímu záření a návštěvě solária.
Lék nemusí být dostatečně účinný při těžké pneumonii pneumokokového původu.
U některých nemocničních infekcí (například způsobených Pseudomonas aeruginosa) je nutná kombinovaná terapie.
V případě příznaků, které naznačují rozvoj pseudomembranózní kolitidy, je nutné okamžitě zrušit léčbu přípravkem Levofloxacin a přijmout vhodná léčebná opatření. Neměli byste předepisovat léky, které inhibují motilitu střev.
I když vzácné, Levofloxacin může vést k rozvoji tendinitidy, která může způsobit prasknutí šlachy (obvykle Achilles). Riziko prasknutí se zvyšuje u starších osob a při současném užívání glukokortikosteroidů. Pokud je důvod podezření na tendinitidu, léčivo by mělo být přerušeno, měla by být předepsána příslušná léčba a končetiny by měly být udržovány v klidu.
S opatrností by měl být přípravek užíván u pacientů s deficiencí glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, protože možná hemolýza.
Vzhledem k riziku poškození kloubní chrupavky se Levofloxacin v pediatrii nepoužívá.
Lék může způsobit poruchy zraku, ospalost a závratě, takže během léčby byste neměli řídit a pracovat s mechanismy.
Léková interakce
Léky s obsahem železa, sukralfát a antacidy obsahující hořčík a hliník snižují účinnost levofloxacinu, takže je třeba dodržovat jejich postupy v nejméně dvouhodinových intervalech.
Levofloxacin zvyšuje účinek léků, které snižují prah konvulzivní připravenosti. Podobná reakce se pozoruje při současném příjmu jiných chinolonů. Snížení prahové hodnoty je také zaznamenáno při aplikaci teofylinu, fenbufenu a jiných nesteroidních protizánětlivých léků podobných těmto látkám.
Probenecid a cimetidin snižují renální clearance levofloxacinu. Klinicky se může projevit pouze v porušení funkce ledvin. Při předepisování těchto léků je třeba věnovat zvláštní pozornost.
Při užívání glukokortikoidů se významně zvyšuje riziko přetržení šlachy.
V případě souběžného podávání nepřímých antikoagulancií je nutné kontrolovat parametry koagulace krve.
Levofloxacin zvyšuje poločas cyklosporinu.
Podmínky ukládání
Uchovávejte mimo dosah dětí, chráňte před vlhkostí a světlem při teplotě do 25 ° C.
Doba použitelnosti - 3 roky.