Lerkamen 10

Lerkamen 10 - derivát dihydropyridinu; Selektivní blokátor kalciových kanálů, který postihuje hlavně plavidla.

Forma uvolnění a složení

Dávkovací forma - tablety: kulaté, bikonvexní, potažené filmem z bledé až světle žluté barvy s rizikem na jedné straně (7 kusů v blistrech, v kartonu 1 blistr, 14 kusů v blistrech, v lepenkovém svazku 1 nebo 2 blistry, 15 kusů v blistrech, v kartonové krabici, 4 nebo 6 blistrech).

Složení léku (1 tableta):

• Účinná látka: hydrochlorid lerkanidipinu - 10 mg;
• Pomocné složky: mikrokrystalická celulosa, Povidon K30, monohydrát laktosy, karboxymethylškrob sodný (typ A), stearát hořečnatý;
• Složení pláště: opadry OY-SR-6497 (makrogol 6000, hypromelóza, oxid titaničitý, mastek, barvivo oxid železitý žlutý).

Indikace pro použití

Lerkamen 10 je určen k léčbě esenciální hypertenze stupňů I-II.

Kontraindikace

Absolutní:

• Těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml / min);
• Těžké selhání jater;
• Nestabilní angina pectoris;
• Obstrukce cév vystupujících z levé komory srdce;
• Neléčené srdeční selhání;
• Období 1 měsíc po infarktu myokardu;
• Intolerance na laktózu, syndrom glukózo-galaktózové malabsorpce, nedostatek laktázy;
• Současné užívání cyklosporinu nebo inhibitorů CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, erythromycin, troleandomycin);
• Současný příjem s grapefruitovou šťávou;
• Těhotenství;
• Nedostatek spolehlivých metod antikoncepce;
• Doba kojení;
• Věk do 18 let;
• Přecitlivělost na složky léčiva nebo jiné deriváty dihydropyridinové řady.

Relativní:

• Selhání ledvin (clearance kreatininu vyšší než 30 ml / min);
• Selhání jater mírná až střední závažnost;
• Syndrom svalového sinu;
• Ischemická choroba srdeční;
• Dysfunkce levé komory;
• Starší věk

Dávkování a podávání

Přípravek Lerkamen 10 by měl být podáván perorálně, nejlépe ráno, nejméně 15 minut před jídlem, polykání pilulky celé a pití velkého množství vody.

Dospělí pacienti jsou předepsáni 10 mg (1 tableta) 1x denně, v případě potřeby může být dávka zvýšena na 20 mg.

Maximální hypotenzní účinek se rozvíjí po přibližně 2 týdnech, takže optimální terapeutická dávka se zvolí postupně. Je nepravděpodobné, že by se účinek zvýšil se zvýšením denní dávky o více než 20 mg, ale pravděpodobnost nežádoucích účinků se zvýší.

Nežádoucí účinky

• Nervový systém: - závratě a / nebo bolesti hlavy; zřídka - ospalost;
• Kardiovaskulární systém: zřídka - propláchnutí kůže na obličeji, tachykardie, pocit srdečního rytmu; zřídka - bolest za hrudní kostí, angina; velmi zřídka - mdloby u pacientů s angínou pectoris - zvýšení frekvence, závažnosti a trvání záchvatů;
• Trávicí systém: zřídka - epigastrická bolest, nevolnost, průjem, zvracení, dyspepsie;
• Močový systém: vzácně - polyurie;
• Muskuloskeletární systém: zřídka - myalgie;
• Imunitní systém: velmi vzácně - reakce přecitlivělosti;
• Kůže a podkožní tkáně: Vzácně kožní vyrážky;
• Jiné: neobvyklé - periferní edém; zřídka - zvýšená únava, asténie.

Ve velmi vzácných případech (méně než u 1 pacienta z 10 000) se vyskytly následující nežádoucí účinky: pollakiurie, reverzibilní zvýšení aktivity jaterních transamináz, hyperplazie dásní, bolesti na hrudi, výrazné snížení krevního tlaku, infarkt myokardu.

Zvláštní instrukce

Přípravek Lerkamen 10 může způsobit únavu, závratě, asténie a ve vzácných případech ospalost během léčby, je třeba věnovat zvláštní pozornost při řízení a zapojení do potenciálně nebezpečných činností vyžadujících vysokorychlostní psychofyzikální reakce.

Léková interakce

Lerkamen 10 může být v případě potřeby předepsán v kombinaci s diuretiky, beta-blokátory, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu.

Se současným užíváním metoprololu se biologická dostupnost hydrochloridu lerkanidipinu snižuje o 50%. Tento jev je také možný při užívání jiných beta-blokátorů, aby bylo dosaženo terapeutického účinku s takovou kombinací, může být zapotřebí úprava dávky přípravku Lerkamen.

Lerkanidipin se metabolizuje za účasti izoenzymu CYP3A4, takže induktory a inhibitory tohoto izoenzymu mohou ovlivnit jeho metabolismus a vylučování. Nedoporučuje se používat současně inhibitory CYP3A4 (ritonavir, itrakonazol, erytromycin, ketokonazol, troleandomycin). Při předepisování induktorů CYP3A4 (např. Antikonvulziva, rifampicin) je třeba postupovat opatrně a pravidelně monitorovat krevní tlak. Existuje možnost snížení hypotenzního účinku léku.

S opatrností během léčby přípravkem Lerkamen jsou předepsány další substráty CYP3A4, jako jsou antiarytmikum třídy III, astemizol, terfenadin.

Při užívání přípravku Lerkamena v dávce 20 mg v kombinaci s midazolamem může biologická dostupnost lerkanidipinu u starších pacientů vzrůst o přibližně 40%.

Je-li to nutné, souběžné užívání digoxinu je nezbytné k monitorování stavu pacienta včas, aby se zjistily možné známky intoxikace.

Leranidipin se nedoporučuje předepisovat v kombinaci s cyklosporinem, protože s takovou kombinací je zaznamenáno zvýšení koncentrace obou látek v plazmě.

Cimetidin, používaný ve vysokých dávkách, může zvýšit biologickou dostupnost a antihypertenzní účinek lerkanidipinu.

Během užívání lerkanidipinu v dávce 20 mg a simvastatinu v dávce 40 mg se hodnota simvastatinu (celková koncentrace v plazmě během celé doby pozorování) AUC (zvýšení celkové plazmatické koncentrace během celého sledovaného období) zvýšila o 56% a jeho aktivní metabolit - β-hydroxykyselina o 28%. Tuto nežádoucí interakci lze předejít, pokud užíváte léky v různých dnech: ráno - lerkanidipin ve večerních hodinách - simvastatin.

Ethanol a grapefruitový džus zesilují antihypertenzní účinek přípravku Lerkamen.

Podmínky ukládání

Uchovávejte při teplotách do 30 ° C mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti - 3 roky.