Lerkamen 10 - derivát dihydropyridinu; Selektivní blokátor kalciových kanálů, který postihuje hlavně plavidla.
Forma uvolnění a složení
Dávkovací forma - tablety: kulaté, bikonvexní, potažené filmem z bledé až světle žluté barvy s rizikem na jedné straně (7 kusů v blistrech, v kartonu 1 blistr, 14 kusů v blistrech, v lepenkovém svazku 1 nebo 2 blistry, 15 kusů v blistrech, v kartonové krabici, 4 nebo 6 blistrech).
Složení léku (1 tableta):
- Účinná látka: hydrochlorid lerkanidipinu - 10 mg;
- Pomocné složky: mikrokrystalická celulosa, Povidon K30, monohydrát laktosy, karboxymethylškrob sodný (typ A), stearát hořečnatý;
- Složení pláště: opadry OY-SR-6497 (makrogol 6000, hypromelóza, oxid titaničitý, mastek, barvivo oxid železitý žlutý).
Indikace pro použití
Lerkamen 10 je určen k léčbě esenciální hypertenze stupňů I-II.
Kontraindikace
Absolutní:
- Těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml / min);
- Těžké selhání jater;
- Nestabilní angina pectoris;
- Obstrukce cév vystupujících z levé komory srdce;
- Neléčené srdeční selhání;
- Období 1 měsíc po infarktu myokardu;
- Intolerance na laktózu, syndrom glukózo-galaktózové malabsorpce, nedostatek laktázy;
- Současné užívání cyklosporinu nebo inhibitorů CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, erythromycin, troleandomycin);
- Současný příjem s grapefruitovou šťávou;
- Těhotenství;
- Nedostatek spolehlivých metod antikoncepce;
- Doba kojení;
- Věk do 18 let;
- Přecitlivělost na složky léčiva nebo jiné deriváty dihydropyridinové řady.
Relativní:
- Selhání ledvin (clearance kreatininu vyšší než 30 ml / min);
- Selhání jater mírná až střední závažnost;
- Syndrom svalového sinu;
- Ischemická choroba srdeční;
- Dysfunkce levé komory;
- Starší věk
Dávkování a podávání
Přípravek Lerkamen 10 by měl být podáván perorálně, nejlépe ráno, nejméně 15 minut před jídlem, polykání pilulky celé a pití velkého množství vody.
Dospělí pacienti jsou předepsáni 10 mg (1 tableta) 1x denně, v případě potřeby může být dávka zvýšena na 20 mg.
Maximální hypotenzní účinek se rozvíjí po přibližně 2 týdnech, takže optimální terapeutická dávka se zvolí postupně. Je nepravděpodobné, že by se účinek zvýšil se zvýšením denní dávky o více než 20 mg, ale pravděpodobnost nežádoucích účinků se zvýší.
Nežádoucí účinky
- Nervový systém: - závratě a / nebo bolesti hlavy; zřídka - ospalost;
- Kardiovaskulární systém: zřídka - propláchnutí kůže na obličeji, tachykardie, pocit srdečního rytmu; zřídka - bolest za hrudní kostí, angina; velmi zřídka - mdloby u pacientů s angínou pectoris - zvýšení frekvence, závažnosti a trvání záchvatů;
- Trávicí systém: zřídka - epigastrická bolest, nevolnost, průjem, zvracení, dyspepsie;
- Močový systém: vzácně - polyurie;
- Muskuloskeletární systém: zřídka - myalgie;
- Imunitní systém: velmi vzácně - reakce přecitlivělosti;
- Kůže a podkožní tkáně: Vzácně kožní vyrážky;
- Jiné: neobvyklé - periferní edém; zřídka - zvýšená únava, asténie.
Ve velmi vzácných případech (méně než u 1 pacienta z 10 000) se vyskytly následující nežádoucí účinky: pollakiurie, reverzibilní zvýšení aktivity jaterních transamináz, hyperplazie dásní, bolesti na hrudi, výrazné snížení krevního tlaku, infarkt myokardu.
Zvláštní instrukce
Přípravek Lerkamen 10 může způsobit únavu, závratě, asténie a ve vzácných případech ospalost během léčby, je třeba věnovat zvláštní pozornost při řízení a zapojení do potenciálně nebezpečných činností vyžadujících vysokorychlostní psychofyzikální reakce.
Léková interakce
Lerkamen 10 může být v případě potřeby předepsán v kombinaci s diuretiky, beta-blokátory, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu.
Se současným užíváním metoprololu se biologická dostupnost hydrochloridu lerkanidipinu snižuje o 50%. Tento jev je také možný při užívání jiných beta-blokátorů, aby bylo dosaženo terapeutického účinku s takovou kombinací, může být zapotřebí úprava dávky přípravku Lerkamen.
Lerkanidipin se metabolizuje za účasti izoenzymu CYP3A4, takže induktory a inhibitory tohoto izoenzymu mohou ovlivnit jeho metabolismus a vylučování. Nedoporučuje se používat současně inhibitory CYP3A4 (ritonavir, itrakonazol, erytromycin, ketokonazol, troleandomycin). Při předepisování induktorů CYP3A4 (např. Antikonvulziva, rifampicin) je třeba postupovat opatrně a pravidelně monitorovat krevní tlak. Existuje možnost snížení hypotenzního účinku léku.
S opatrností během léčby přípravkem Lerkamen jsou předepsány další substráty CYP3A4, jako jsou antiarytmikum třídy III, astemizol, terfenadin.
Při užívání přípravku Lerkamena v dávce 20 mg v kombinaci s midazolamem může biologická dostupnost lerkanidipinu u starších pacientů vzrůst o přibližně 40%.
Je-li to nutné, souběžné užívání digoxinu je nezbytné k monitorování stavu pacienta včas, aby se zjistily možné známky intoxikace.
Leranidipin se nedoporučuje předepisovat v kombinaci s cyklosporinem, protože s takovou kombinací je zaznamenáno zvýšení koncentrace obou látek v plazmě.
Cimetidin, používaný ve vysokých dávkách, může zvýšit biologickou dostupnost a antihypertenzní účinek lerkanidipinu.
Během užívání lerkanidipinu v dávce 20 mg a simvastatinu v dávce 40 mg se hodnota simvastatinu (celková koncentrace v plazmě během celé doby pozorování) AUC (zvýšení celkové plazmatické koncentrace během celého sledovaného období) zvýšila o 56% a jeho aktivní metabolit - β-hydroxykyselina o 28%. Tuto nežádoucí interakci lze předejít, pokud užíváte léky v různých dnech: ráno - lerkanidipin ve večerních hodinách - simvastatin.
Ethanol a grapefruitový džus zesilují antihypertenzní účinek přípravku Lerkamen.
Podmínky ukládání
Uchovávejte při teplotách do 30 ° C mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti - 3 roky.