Coraxan

Coraxan je lék s antiischemickým, antianginálním účinkem.

Forma uvolnění a složení

Přípravek Coraxan se vyrábí ve formě filmom obalených tablet: růžovo-oranžová barva s rytinou firemního loga na jedné straně; 5 mg každé - bikonvexní, oválné, se zářezy po obou stranách, s číslem "5" na druhé straně; 7,5 mg každé - trojúhelníkové s číslem "7,5" na druhé straně (14 kusů v blistrech, 1, 2, 4 blistry v krabičce).

Složení 1 tablety obsahuje:

• Aktivní složka: ivabradin - 5 nebo 7,5 mg (hydrochlorid ivabradinu (respektive) - 5,39 nebo 8,085 mg);
• Pomocné složky: monohydrát laktosy - 63,91 / 61,215 mg; maltodextrin 10 mg; stearát hořečnatý - 0,5 mg; kukuřičný škrob - 20 mg; bezvodý koloidní oxid křemičitý - 0,2 mg.

Složení pláště filmu: oxid titaničitý (E171) - 0,26026 mg; Železo barvivo žlutý oxid (E172) - 0,01457 mg; červený oxid železa (E172) - 0,00485 mg; glycerol - 0,0874 mg; stearát hořečnatý - 0,0874 mg; hypromelóza - 1,45276 mg; makrogol 6000 - 0,09276 mg.

Indikace pro použití

Přípravek Coraxan je předepsán pro léčbu stabilní anginy pectoris u pacientů s normálním sinusovým rytmem s následujícími indikacemi:

• Nesnášenlivost nebo přítomnost kontraindikace při užívání beta-blokátorů;
• Současně s beta-adrenergními blokátory s nedostatečnou kontrolou stabilní anginy s optimálně zvolenou dávkou beta-adrenergního blokátoru.

Droga je také používána při chronickém srdečním selhání, aby se snížil výskyt kardiovaskulárních komplikací (mortalita z kardiovaskulárních onemocnění a hospitalizace v důsledku nárůstu příznaků chronického srdečního selhání (CHF)) u pacientů s chronickým srdečním selháním, se sinusovým rytmem a srdeční frekvencí řezy (HR) nejméně 70 úderů za minutu.

Kontraindikace

• Bradykardie (se srdeční frekvencí v klidu před zahájením léčby je méně než 60 úderů za minutu);
• Akutní infarkt myokardu;
• Syndrom svalového sinu;
• Sinoatriální blokáda;
• Nestabilní angina pectoris;
• Kardiogenní šok;
• Těžké selhání jater (na stupnici Child-Pugh - více než 9 bodů);
• Těžká arteriální hypotenze (se systolickým tlakem pod 90 mm Hg, diastolickým - pod 50 mm Hg);
• Srdeční selhání (nestabilní nebo akutní);
• Přítomnost umělého kardiostimulátoru pracujícího v režimu neustálé stimulace;
• AV blok III;
• Intolerance laktosy, nedostatek laktázy, syndrom glukózo-galaktózové malabsorpce;
• Současné použití se silnými inhibitory izoenzymů systému cytochromu P450 3A4 (antifungální činidla azolové skupiny (itrakonazol, ketokonazol)), inhibitory HIV proteázy (ritonavir, nelfinavir), makrolidová antibiotika (klarithromycin, erythromycin pro orální podání, telithromycin a thytrathyromycymia a erythromycin).
• Těhotenství, období kojení a užití u žen v reprodukčním věku, které nesplňují spolehlivé antikoncepční opatření;
• Věk do 18 let (bezpečnost a účinnost léku v této věkové skupině pacientů nebyla studována);
• Přecitlivělost na lék.

Při užívání přípravku Coraxan je nutná opatrnost u následujících onemocnění / onemocnění:

• Těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 15 ml za minutu);
• Vrozené prodloužení QT intervalu;
• Mírně závažné selhání jater (na stupnici Child-Pugh - méně než 9 bodů);
• Stupeň AV bloku II;
• Degenerace sítnicového pigmentu (retinitida pigmentosa);
• Nedávná mrtvice;
• Chronická srdeční selhání IV funkční třída podle klasifikace NYHA;
• Hypotenze;
• Současně s užíváním prodloužených léků s intervalem QT intervalu, grapefruitovou šťávou, mírnými inhibitory a induktory izoenzymů CYP3A4, pomalými blokátory kalciových kanálů, které snižují srdeční frekvenci (diltiazem, verapamil), nešetřícími diuretiky.

Dávkování a podávání

Přípravek Coraxan je užíván během jídla 2 x denně (ráno a večer).

Při stabilní angine pectoris se lék užívá v počáteční denní dávce 10 mg.

Po 21 až 28 dnech použití může být dávka v závislosti na terapeutickém účinku zvýšena na 15 mg (2krát denně, 7,5 mg). Pokud se srdeční frekvence sníží na méně než 50 úderů za minutu během léčby nebo pokud má pacient příznaky spojené s bradykardií (únava, závratě nebo výrazné snížení krevního tlaku), snižte dávku přípravku Coraxan (např. Na 5 mg denně). Léčba je přerušena v případech, kdy snížení dávky nevede ke zlepšení ukazatelů srdeční frekvence nebo pokud přetrvávají příznaky závažné bradykardie.

Doporučená počáteční denní dávka pro chronické srdeční selhání je 10 mg. Pokud je srdeční frekvence v klidu trvale více než 60 úderů za minutu, po 2 týdnech může být zvýšena na 15 mg (2krát denně, 7,5 mg). Při stabilní srdeční frekvenci nepřesahující 50 úderů za minutu nebo při příznaku bradykardie se dávka sníží na 5 mg denně.

Při hodnotě HR v rozmezí 50-60 úderů za minutu se doporučuje Coraxanu užívat 5 mg denně.

Dávka léku závisí na srdeční frekvenci:

• Méně než 50 úderů za minutu (s denní dávkou 5 nebo 7,5 mg) - snížení dávky;
• Více než 60 úderů za minutu (s denní dávkou 5 nebo 10 mg) - dávka se zvyšuje.

Pokud srdeční frekvence nepřesáhne 50 úderů za minutu nebo pokud má pacient příznaky bradykardie, je třeba léčbu přípravkem Coraxan přerušit.

Pacientům nad 75 let se doporučuje předepisovat přípravek Coraxan při počáteční denní dávce 5 mg. V budoucnu můžete dávku zvýšit.

Pacienti s poruchou renálních funkcí s klírensem kreatininu vyšší než 15 ml za minutu obvykle užívají 10 mg denně. Po 3-4 týdnech užívání koraxanu je možné dávku zvýšit na 15 mg denně.

Vzhledem k nedostatku údajů o použití přípravku Coraxan u pacientů s klírensem kreatininu méně než 15 ml za minutu by měl být přípravek užíván s opatrností.

Pacienti s mírným stupněm selhání jater (na stupnici Child-Pugh - až 7 bodů) jsou doporučeni obvyklým dávkovacím režimem v počáteční denní dávce 10 mg s následným zvýšením na 15 mg.

Při aplikaci přípravku Coraxan u pacientů se středně těžkou jaterní nedostatečností (na stupnici Child-Pugh - 7-9 bodů) je třeba postupovat opatrně.

Přípravek Coraxan by neměl být používán u pacientů se závažným selháním jater (podle stupnice Child-Pugh - více než 9 bodů), protože jeho použití u těchto pacientů nebylo studováno (není vyloučen významný nárůst plazmatické koncentrace drogy).

Nežádoucí účinky

Během léčby se mohou objevit poruchy některých tělesných systémů:

• Muskuloskeletální systém: Časté - svalové křeče;
• Trávicí systém: zřídka - zácpa, nevolnost, průjem;
• Kardiovaskulární systém: často - bradykardie, ventrikulární předčasné poruchy, blokáda AV blokády I, krátkodobé zvýšení krevního tlaku; zřídka - supraventrikulární předčasné údery, palpitace; velmi zřídka - fibrilace síní, stupeň AV blokády II-III, syndrom nemocného sinusu; s neurčenou frekvencí - výrazné snížení krevního tlaku, případně spojené s bradykardií;
• Respirační systém: zřídka - dušnost;
• Centrální nervový systém: často - závratě, případně spojená s bradykardií, bolestmi hlavy (zejména v prvním měsíci léčby); s neznámou frekvencí - synkopa, případně spojená s bradykardií;
• Kožní a podkožní tuk: s neznámou frekvencí - svědění, kožní vyrážka, angioedém, erytém, kopřivka;
• Sense organs: velmi často - změny světla vnímání (fotopsie); často - rozmazané vidění; zřídka - vertigo; s neznámou frekvencí - zhoršení zraku, diplopie;
• Laboratorní a indikační indikátory: zřídka - prodloužení intervalu QT na EKG, eozinofilie, hyperurikémie, zvýšení koncentrace kreatininu v plazmě;
• Celkové poruchy: s neznámou četností - únava, astenie, malátnost.

Zvláštní instrukce

Coraxan není účinný při léčbě nebo prevenci arytmií. Účinnost léku klesá s vývojem tachyarytmií. Léčba se nedoporučuje u pacientů s fibrilací síní nebo jinými typy arytmií spojenými s funkcí sinusového uzlu.

Během léčby je nutné provést klinické pozorování pacientů, aby se zjistila paroxysmální nebo trvalá fibrilace síní. U klinických příznaků (například pocit zvýšeného srdečního tepu, zhoršení průběhu anginy pectoris, nepravidelného srdečního rytmu) by měl být v procesu současného sledování zahrnut EKG. Riziko fibrilace síní je obvykle vyšší u pacientů s chronickým srdečním selháním užívajícím přípravek Coraxan. Častěji dochází k fibrilaci síní u pacientů, kteří současně užívali antiarytmikum třídy I nebo amiodaron.

Stav pacientů s poruchou intraventrikulárního vedení, chronickým srdečním selháním a ventrikulární dyssynchronií by měl být pod dohledem.

Použití přípravku Coraxan současně s pomalými blokátory kalciových kanálů, které snižují srdeční frekvenci (diltiazem, verapamil), se nedoporučuje.

Před zahájením léčby musí být průběh srdečního selhání stabilní. Vzhledem k omezeným údajům je nutné používat léčivo s opatrností u pacientů s chronickým srdečním selháním funkční třídy IV podle klasifikace NYHA.

Nedoporučuje se předepisovat přípravek Coraxan ihned po mrtvici.

Coraxan ovlivňuje funkci sítnice. Toxické účinky léku nebyly zjištěny, ale jeho účinek na oční sítnici s prodlouženým užíváním (delší než 1 rok) není znám. Při vývoji poruch vizuálních funkcí, které nejsou popsány v této příručce, je nutné zvážit otázku přerušení léčby. Pacientům s degenerací pigmentu sítnice se doporučuje, aby užívali přípravek Coraxan opatrně.

Coraxan může způsobit krátkodobou změnu vnímání světla (obvykle ve formě fotopsie), což je třeba vzít v úvahu při řízení vozidel nebo jiných mechanismů, zejména v noci s výraznou změnou intenzity světla.

Léková interakce

Je nutné, aby se zabránilo současné použití ivabradinu s léky, že prodlužují QT interval (například antiarytmika, disopyramid, chinidin, bepridil, ibutilid, sotalol, amiodaron a non antiaritmikam příklad, sertindol, cisaprid, pimozid, ziprasidon, meflochin, pentamidin, halofantrin , erythromycin pro intravenózní podání). To je způsobeno skutečností, že snížení srdeční frekvence může vést k dalšímu prodloužení QT intervalu. Je-li to nutné, je třeba pečlivě sledovat EKG současnou jmenování těchto léků.

Přípravek Coraxan je třeba užívat s opatrností při použití nevápenatých diuretik ("smyčka" a thiazidové diuretika), protože hypokalemie může zvýšit riziko arytmií. Ivabradin může způsobit bradykardii, která je v kombinaci s hypokalémií předisponujícím faktorem pro nástup těžkých arytmií, zejména u pacientů se syndromem prodloužení QT intervalu (vrozený nebo způsobený expozicí jakýmikoli látkami).

Současné podávání ivabradinu se středně silnými inhibitory izoenzýmu CYP3A4 verapamilu nebo diltiazemu se nedoporučuje.

Kontraindikováno současném použití ivabradinu s takovými silnými inhibitory isoenzymu CYP3A4, a to jak nefazodon, antimykotika skupiny azoly (itrakonazol, ketokonazol), inhibitory HIV proteázy (ritonavir, nelfinavir), makrolidová antibiotika (erythromycin pro orální, klarithromycin, telithromycin, josamycin). Silné inhibitory izoenzýmu CYP3A4 - ketokonazol (v denní dávce 200 mg) nebo josamycinu (2krát denně, 1 g) zvyšují 7-8násobek průměrných plazmatických koncentrací ivabradinu.

Je možné užívat ivabradin současně s jinými středně silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 (například flukonazolem) za předpokladu, že srdeční frekvence v klidu je více než 60 úderů za minutu. V tomto případě doporučená počáteční denní dávka ivabradinu 5 mg. Během podávání přípravku Coraxan je nutné monitorovat srdeční frekvenci.

Při použití společně mohou induktory izoenzymu CYP3A4 (fenytoin, barbituráty, rifampicin a bylinné přípravky obsahující Hypericum perforatum) vést ke snížení aktivity a koncentrace ivabradinu v krvi, což může vyžadovat vyšší dávky. Během léčby se doporučuje vyhnout se užívání léčivých přípravků a přípravků s obsahem přípravku Hypericum perforatum.

Klinicky významný účinek na farmakokinetiku a farmakodynamiku Ivabradinu s kombinovaným užíváním následujících léků: inhibitory PDE5 (sildenafil), inhibitory protonové pumpy (lansoprazol, omeprazol), inhibitory HMG-CoA reduktázy (simvastatin); blokátory, inhibitory inhibitorů protonové pumpy, simulastatin, blokátory, inhibitory protonové pumpy, simulastatin I, I, I, I, I, I, I, I; , amlodipin), kyselina acetylsalicylová, warfarin a digoxin chybí.

Podmínky ukládání

Uchovávejte mimo dosah dětí. Zvláštní podmínky skladování se nevyžadují.

Doba použitelnosti - 3 roky.