Konvuleks

Konvuleks - antikonvulzivní léčivo.

Forma uvolnění a složení

Formy dávky Convolux:

• Enterické tobolky: 150 a 500 mg - 10 ks. v blistrech, v krabičce s 10 blistry; 300 mg - 20 ks. v blistrech v kartonovém svazku 5 blistrů;
• Potahované tablety s prodlouženým účinkem: 50 nebo 100 ks. v polypropylenových / tmavých skleněných lahvích, v kartonovém svazku jednu láhev;
• Kapky pro orální podání: v tmavých skleněných lahvích s dávkovacím zařízením o objemu 100 ml, v jedné lepenkové krabici;
• Sirop pro děti: v lahvích z tmavého skla o objemu 100 ml, v kartonovém svazku jednu láhev s měřící stříkačkou;
• Roztok pro intravenózní podání (iv): každá 5 ml v ampulích bezbarvého skla, 5 ampulí v plastových paletách, v balení 1 balení v krabičce.

Aktivní složkou léčiva je kyselina valproová. Jeho obsah odpovídající valproátu sodnému:

• 1 tobolka - 150, 300 nebo 500 mg;
• 1 tableta - 300 nebo 500 mg;
• 1 ml kapek - 300 mg;
• 1 ml sirupu - 50 mg;
• 1 ml roztoku - 100 mg.

Pomocné složky kapslí:

• Složení tělesa kapsle: želatina, karion 83 (sorbitol, hydrogenovaný škrob, manitol), oxid titaničitý, glycerol 85%, kyselina chlorovodíková 25%, oxid železitý červený (E172);
• Složení enterického potahu: glycerylmonostearát 45-55 typ II, makrogol 6000, triethylcitrát, 30% disperze kopolymeru kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1: 1) suché (polysorbát-80 a laurylsulfát sodný);
• Složení značení inkoustu: šelak, isopropanol, propylenglykol, voda, denaturovaný ethanol (methylovaný alkohol), oxid titaničitý, butanol, černé barvy oxidu železa.

Další složky tablet:

• Pomocné látky: kyselina citronová, koloidní oxid křemičitý, ethylcelulóza, stearát hořečnatý, mastek, methylmethakrylátový kopolymer, trimethylamonioethylmethylakrylátchlorid a ethylakrylát (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D);
• skořepiny: kopolymer methylmethakrylátu, chlorid trimetilammonioetilmetakrilata a ethylakrylátu (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D), methylmethakrylát kopolymer, trimetilammonioetilmetakrilata chlorid a ethylakrylátu (1: 2: 0,2) (Eudragit RL30D typ A), sodná sůl karmelosy, oxid titaničitý, mastek , triethylcitrát, vanilin.

Pomocné složky kapiček: hydroxid sodný, sacharinát sodný, čištěná voda, kyselina chlorovodíková 37%, aroma s pomerančovou příchutí.

Pomocné látky ze sirupu: methylparahydroxybenzoát, maltitolová kapalina (licasin 80/55), sacharinát sodný, cyklamát sodný, propylparahydroxybenzoát, chlorid sodný, purifikovaná voda, aroma broskví 9/030307, ​​malinová příchuť 9/372710.

Pomocné složky roztoku: dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, ​​hydroxid sodný, injekční voda.

Indikace pro použití

• Epilepsie různých etiologií (kryptogenní, idiopatické, symptomatické);
• Poruchy chování způsobené epilepsií;
• Specifické syndromy - Lennox-Gasto, Vesta;
• Febrilní křeče u dětí, dětský teak;
• Částečné epileptické záchvaty u dospělých a dětí (jednoduché, sekundárně generalizované, komplexní);
• Generalizované epileptické záchvaty (klonické, myoklonické, tonické, atonické, tonicko-klonické, smíšené, stejně jako absence);
• Bipolární afektivní poruchy.

Kontraindikace

Absolutní:

• Akutní a chronická hepatitida;
• Selhání jater;
• Těžká trombocytopenie;
• Dysfunkce pankreatu;
• Hemoragická diatéza;
• Porfyrie;
• Poruchy metabolismu močoviny (včetně v rodinné anamnéze);
• Doba kojení;
• Současné užívání lamotriginu, meflochinu nebo lovce perforované;
• Přecitlivělost na kyselinu valproovou, její soli nebo pomocné složky léčiva.

Relativní:

• Anamnéza onemocnění jater a pankreatu, včetně familiárních;
• Inhibice hematopoézy kostní dřeně (leukopenie, anémie, trombocytopenie);
• Selhání ledvin;
• Vrozené fermentopatie;
• Organické nemoci mozku;
• Hypoproteinemie;
• Mentální retardace u dětí;
• Těhotenství (zejména v prvním trimestru).

Omezení používání přípravku Konvuleks:

• Kapsle: děti do 3 let;
• Tablety: děti do 3 let nebo s tělesnou hmotností nižší než 20 kg;
• Kapky: děti vážící méně než 7,5 kg.

S opatrností:

• Kapky: děti vážící více než 7,5 kg;
• Řešení: děti mladší 3 let a pacienti, u kterých je prokázána současná léčba několika antiepileptik.

Dávkování a podávání

Kapsle a tablety je třeba užívat perorálně, bez žvýkání, s malým množstvím vody, s jídlem nebo ihned po jídle: tobolky - 2-3 krát denně, tablety - 1-2 krát denně.

Kapky a sirup jsou perorálně podávány s malým množstvím vody 2-3x denně, bez ohledu na jídlo.

Počáteční denní dávka pro dospělé je 600 mg. Postupně (jednou za 3 dny) se zvyšuje o 150-250 mg k dosažení klinického účinku.

Při použití přípravku Konvuleks jako monopreparace se denní dávka vypočítá s přihlédnutím k hmotnosti pacienta - ve výši 5-15 mg / kg, poté se postupně zvyšuje - o 5 až 10 mg / kg týdně.

Doporučená denní dávka je 20-25 mg / kg, přibližně 1000-2000 mg. V případě potřeby se zvyšuje na maximální přípustnou dávku - 2500 mg denně nebo 30 mg / kg. U pacientů s akcelerovaným metabolizmem kyseliny valproové může být denní dávka, je-li to zcela nezbytné, zvýšena na 60 mg / kg. Léčba by však měla být prováděna pod pečlivou kontrolou koncentrace valproátu sodného.

Při aplikaci přípravku Konvuleks v rámci kombinované terapie je denní dávka 10-30 mg / kg, poté se zvyšuje o 5-10 mg / kg týdně.

Počáteční denní dávka pro děti vážící více než 25 kg - 5-15 mg / kg (300 mg), postupně (5-10 mg / kg týdně), se zvyšuje, aby se dosáhlo klinického účinku. Zpravidla je další dávka 20-30 mg / kg / den (1000-1500 mg).

Denní dávky pro děti o hmotnosti 7,5-25 kg:

• Při monoterapii: průměr - 15-45 mg / kg, maximální - 50 mg / kg;
• Při kombinované terapii - 30-100 mg / kg.

Pacienti s renální insuficiencí mohou vyžadovat snížení dávky přípravku Convolux. Je nutné vybrat dávku podle sledování klinického stavu, protože ukazatele koncentrace kyseliny valproové v plazmě nemusí být dostatečně informativní.

Průměrná dávka léčiva ve formě kapek a sirupu s přihlédnutím k hmotnosti pacienta:

• 7,5-14 kg - 150-450 mg / den: 15-45 kapek nebo 3 až 9 ml sirupu;
• 14-21 kg - 300-600 mg / den: 30-60 kapek nebo 6-12 ml sirupu;
• 21-32 kg - 600-900 mg / den: 60-90 kapek nebo 12-18 ml sirupu;
• 32-50 kg - 900-1500 mg / den: 90-150 kapek;
• 50-90 kg - 1500-2500 mg / den: 150-250 kapek.

Ve formě sirupu je přípravek Konvuleks předepisován pouze dětem.

Ve formě roztoku se lék podává intravenózně pomalu nebo infuzně.

Doporučené denní dávky:

• Při onemocnění v pomalém úvodu - 5-10 mg / kg tělesné hmotnosti pacienta;
• Při podání / v infuzi - 0,5-1 mg / kg / hodinu.

Při přenášení pacienta z perorálního podání přípravku Konvuleks na I / V použití se dávky nemění, první podání se provádí 12 hodin po posledním podání léku uvnitř. Jakmile stav pacienta dovolí, je injekční roztok nahrazen orální formou a první dávka se také doporučuje 12 hodin po poslední injekci.

Pokud je nutné rychle dosáhnout vysoké koncentrace valproátu sodného v krevní plazmě, doporučuje se následující dávkování: intravenózně v dávce 15 mg / kg po dobu 5 minut, 30 minut později intravenózní infúzí rychlostí 1 mg / kg / hodinu s konstantním sledováním Koncentrace kyseliny valproové dosahuje hladiny plazmy přibližně 75 μg / ml.

Maximální přípustná denní dávka je 2500 mg.

Průměrné denní dávky: pro dospělé - 20 mg / kg, u dospívajících - 25 mg / kg, u dětí - 30 mg / kg.

Ringerův roztok, 5% roztok glukózy nebo izotonický roztok chloridu sodného se používá jako infuzní roztok pro Konvuleks. Připravený infuzní roztok by měl být použit do 24 hodin. Pokud jsou současně užívány jiné léky, měly by být podávány na samostatném infuzním systému.

Nežádoucí účinky

Obecně platí, že Konvuleks je dobře snášen. Nežádoucí účinky se často vyskytují během kombinované léčby nebo plazmatických koncentrací vyšších než 100 mg / l:

• Trávicí systém: snížení nebo zvýšení chuti k jídlu, gastralgie, průjem, nauzea, zácpa, zvracení, hepatitida, pankreatitida, závažné léze se smrtelným následkem (během prvních 6 měsíců léčby, obvykle 2-12 týdnů);
• Centrální nervový systém: před očima blikající "mušky", nystagmus, diplopie, třes, ospalost, závratě, bolesti hlavy, ataxie, encefalopatie, stupor, enuréza, poruchy vědomí, dysrytmie, změny chování, nálada nebo duševní stav , agresivita, psychóza, hyperaktivní stav, podrážděnost, halucinace, neobvyklá agitace, deprese), kóma;
• Hematopoetický systém: trombocytopenie, leukopenie, anémie, pokles obsahu fibrinogenu a agregace trombocytů, což vede k rozvoji hypokoagulace (doprovázené prodlouženým krvácením, krvácení, hemoragie, petechiální krvácení, hematomy);
• Metabolismus: snížení nebo zvýšení tělesné hmotnosti;
• Endokrinní systém: sekundární amenorea, dysmenorea, galaktorea, zvětšení prsou;
• Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, fotosenzitivita, angioedém, maligní exsudativní erytém;
• Jiné: vypadávání vlasů (obvykle reverzibilní), periferní edém;
• Laboratorní ukazatele: hyperbilirubinemie, hyperamonémie, hyperkreatininemie, mírné zvýšení aktivity jaterních transamináz a zvýšení dávky laktátdehydrogenázy závislé na dávce.

Zvláštní instrukce

Vzhledem k tomu, že při použití přípravků s kyselinou valproovou jsou hlášeny závažné a dokonce smrtící případy pankreatitidy a selhání jater, je důležité zvážit následující skutečnosti:

• Děti ve věku 3 let s těžkou epilepsií jsou vystaveny zvýšenému riziku. Je spojena s vrozenými degenerativními nebo metabolickými nemocemi, poškozením mozku;
• Dysfunkce jater se ve většině případů vyskytla během prvních 6 měsíců léčby (obvykle mezi 2 a 12 týdny), častěji s kombinovanou terapií;
• Případy pankreatitidy byly pozorovány u pacientů všech věkových kategorií bez ohledu na délku trvání léčby, ačkoli riziko s věkem klesalo;
• Porucha funkce jater s pankreatitidou zvyšuje riziko úmrtí;
• Včasná diagnóza (až do stavu ikterózy) je založena především na klinickém pozorování, tj. identifikovat časné příznaky, jako je anorexie, asténie, ospalost, extrémní únavnost a někdy zvracení a bolest břicha. K relapsu epileptických záchvatů je možné i přes probíhající antiepileptickou léčbu.

Pokud se objeví některý z výše uvedených příznaků, měli byste okamžitě vyhledat lékaře. Ze stejného důvodu je třeba během léčby, zejména během prvních šesti měsíců (a zvláště kombinovanou terapií) pravidelně sledovat funkci jater - aktivitu jaterních transamináz a amylázy, koncentrace bilirubinu, hladinu protrombinu a fibrinogenu, koagulační faktory a také obraz periferní krve konkrétních krevních destiček).

Pacienti, kteří dostávají další antiepileptika, by měli být postupně převedeni na Konvuleks a dosažení účinné dávky do 2 týdnů. Jen tehdy může být přerušena další antikonvulzivní léčba. U pacientů, kteří nedostali antiepileptickou léčbu, by se po 1 týdnu měla dosáhnout účinné klinické dávky.

Je-li nutné provést operaci, je třeba provést kompletní krevní test (včetně stanovení počtu krevních destiček), prověřit indikátory koagulogramu, určit dobu krvácení.

Je třeba mít na paměti, že přípravek Konvulex může deformovat výsledky močových testů na diabetes mellitus a indikátory funkce štítné žlázy.

Pro snížení rizika dyspeptických poruch lze předepisovat antispazmodiky nebo potahovací látky.

Pokud se objeví příznaky akutní břicha před operací, doporučuje se stanovit aktivitu amylázy v krvi, aby se vyloučila akutní pankreatitida.

Náhlé stažení léku může vést ke zvýšenému epileptickému záchvatu.

Během léčby přípravkem Konvulexom:

• Je zakázáno konzumovat alkoholické nápoje;
• Při zapojení do činností, které vyžadují rychlé reakce a zvýšenou koncentraci pozornosti, včetně řízení při jízdě, je třeba věnovat pozornost.

Léková interakce

Kontraindikace:

• Meflochin - zvyšuje riziko epileptických záchvatů v důsledku zvýšeného metabolismu kyseliny valproové a snížení koncentrace v krevní plazmě, stejně jako pravděpodobnost konvulzního účinku meflochinu;
• Žloutenka - zvyšuje pravděpodobnost snížení koncentrace valproátu sodného v plazmě.

Nepoužívejte přípravek Konvuleks v kombinaci s lamotriginem, protože mohou se objevit závažné kožní reakce, jako je toxická epidermální nekrolýza. Pokud je použití takové kombinace stále nezbytné, je třeba pečlivé laboratorní a klinické sledování.

Vzhledem k pravděpodobnosti nežádoucí, a někdy i zvláštní opatření, které mají být pozorovány závažné reakce při jmenování následující léky: karbamazepin, fenobarbital, primidon, fenytoin, klonazepam, ethosuximid, topiramát, felbamát, neuroleptika, antidepresiva, inhibitory monoaminooxidázy, benzodiazepiny, cimetidin, erythromycin, zidovudin, karbapenemů, monobaktamu.

Kombinace, které je třeba brát v úvahu:

• Nepřímé antikoagulancia - posílení jejich působení. Je nutné pečlivé sledování indexu protrombinů;
• Kyselina acetylsalicylová - vzrůstající účinek;
• Nimodipin - zvýšení jeho hypotenzního účinku;
• Myelotoxické léky - zvyšují riziko útlaku krvetvorné kostní dřeně;
• Ethanol a hepatotoxické léky - pravděpodobnost poškození jater.

Podmínky ukládání

Uchovávejte na temném místě, mimo dosah dětí, při teplotě: kapsle - do 30 ° C, tablety, kapky a roztok - do 25 ° C, sirup - 15-25 ° C Tablety - v těsně uzavřeném obalu.

Doba použitelnosti - 5 let.