Ketorolac

Ketorolac je nesteroidní protizánětlivé činidlo (NSAID) s výrazným analgetickým účinkem.

Forma uvolnění a složení

Ketorolaka Dávkové formy:

• Tablety potažené filmem - kulaté, bikonvexní, bílé nebo téměř bílé (10 ks v blistrech, 2 balení v krabičce);
• Roztok pro intramuskulární injekci je průhledný, světle žlutý (1 ml každé v ampulích světlého nebo jantarového skla, 5 ampulí v blistrech, 1 nebo 2 balení v krabičce);
• Roztok pro intramuskulární (IM) a intravenózní (IV) podání je průhledný, nažloutlý (1 ml v ampulích z tmavého skla: 5 ks) V blistrech 1 nebo 2 balení v krabičce; 10 kusů v blistrech, 1 balení v kartonové krabici, 10 kusů v kartonové krabici).

Účinnou látkou léčiva je ketorolac trometamol (ketorolac tromethamin). Jeho obsah je:

• 1 tableta - 10 mg;
• 1 ml roztoku pro intramuskulární podání - 30 mg;
• 1 ml roztoku pro podávání IM a IV - 30 mg.

Pomocné komponenty:

• Tablety - mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy (mléčný cukr), krospovidon (kollidon DL), stearan hořečnatý, mastek. Složení shellu: makrogol 4000, oxid titaničitý, mastek, propylenglykol, hypromelóza;
• Roztok pro i / m podávání - ethanol (ethylalkohol), dihydrát edetanu disodného (Trilon B), chlorid sodný, propylenglykol, 1M roztok hydroxidu sodného, ​​injekční voda;
• Roztok pro / m a / v úvodu - chlorid sodný, edetát disodný, voda pro injekci.

Indikace pro použití

Ketorolac je určen ke zmírnění bolestivého syndromu se silnou a středně silnou intenzitou:

• Bolesti zubů;
• Revmatická onemocnění;
• Artralgie, myalgie, radikulitida, neuralgie;
• Dislokace, vyvrtání a další zranění;
• Onkologické onemocnění;
• Bolest v pooperačním a poporodním období.

Kontraindikace

• Kompletní nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu s rekurentní nosní polypózou a paranazální sinus, nesnášenlivostí s kyselinou acetylsalicylovou nebo jinými NSAID (nyní nebo v anamnéze);
• Indikace v anamnéze pacienta týkající se kopřivky a / nebo rinitidy způsobené užíváním NSAID;
• Těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml / min);
• Hypovolemie jakékoliv geneze;
• Potvrzená hyperkalémie;
• Eroziva a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu (GIT) v akutní fázi;
• Zánětlivá onemocnění střev;
• Poruchy srážení krve, včetně hemofilie;
• Krvácení nebo vysoké riziko jejich vývoje;
• Hemoragická diatéza;
• Hemoragická mrtvice nebo podezření na to;
• Porušení tvorby krve;
• Těžké selhání jater nebo aktivní jaterní onemocnění;
• Těhotenství;
• Porod;
• Kojení;
• Věk dětí do 16 let;
• Stav po operaci bypassu koronární arterie;
• Nesnášenlivost přípravků pyrazolonu;
• Přecitlivělost na složky přípravku Ketorolac, kyselina acetylsalicylová nebo jiné NSAID.

Léčba je kontraindikována, aby byla aplikována na sedaci, podporu anestezie, anestezie v porodnické praxi před a během chirurgických operací, protože vysoké riziko krvácení.

Ketorolac se nepoužívá k léčbě chronické bolesti.

Zvláštní lékařská kontrola během léčby drog je nutná v následujících případech:

• Pokročilý věk (nad 65 let);
• Přítomnost faktorů, které zvyšují toxicitu gastrointestinálního traktu: cholecystitida, alkoholismus a kouření;
• Pooperační období;
• Potřeba dlouhodobého užívání NSAID;
• Současné užívání jiných NSAID, perorálních glukokortikosteroidů (včetně prednisolonu), činidel proti krevním destičkám (včetně klopidogrelu), antikoagulancií (včetně warfarinu), inhibitorů selektivního zpětného vychytávání (včetně paroxetinu, fluoxetinu, citalopram, sertralin);
• Bronchiální astma;
• Sepse;
• Diabetes mellitus;
• Dyslipidémie / hyperlipidémie;
• Přítomnost infekce Helicobacter pylori;
• Ulcerózní léze gastrointestinálního traktu v historii;
• Cholestáza;
• Zhoršená funkce ledvin (plazmatický kreatinin nižší než 50 mg / l);
• Clearance kreatininu 30-60 ml / min;
• Syndrom edému;
• Ischemická choroba srdeční;
• Hypertenze;
• Chronické srdeční selhání;
• Cerebrovaskulární choroby;
• Systémový lupus erythematodes;
• Těžké somatické nemoci;
• Onemocnění periferních tepen;
• Aktivní hepatitida.

Dávkování a podávání

Tablety Ketorolac jsou určeny k perorálnímu podání. Můžete podávat lék jednou, podle potřeby, a 1 tabletu, nebo znovu až 4krát denně, v závislosti na závažnosti bolesti. Maximální denní dávka ketorolaku je 4 tablety. Doba trvání léčby není delší než 5 dnů.

Parenterální roztok se injektuje hluboko do svalu nebo pomalu (nejméně 15 sekund) intravenózně. Dávka se zvolí individuálně v závislosti na intenzitě bolesti a snášenlivosti léku.

Při jediné injekci je jedna dávka pro dospělé pacienty mladší 65 let 10-30 mg, u starších pacientů a u pacientů s poruchou funkce ledvin - 10-15 mg.

Dávky s opakovaným i / m podáváním Ketorolaka:

• Děti starší 16 let a dospělí - 10-60 mg, pak - 10-30 mg každých 6 hodin;
• Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce ledvin - 10-15 mg každých 4 až 6 hodin.

Dávky s více tryskami v úvodu Ketorolaka:

• Děti nad 16 let a dospělé 10-30 mg každých 6 hodin. Počáteční dávka pro kontinuální infuzi s použitím infuzní pumpy je 30 mg, pak je rychlost infuze 5 mg / hodina, maximální doba nitrožilní infuze je 24 hodin;
• Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce ledvin - 10-15 mg každých 6 hodin.

Maximální denní dávky pro parenterální podání léku:

• Děti nad 16 let a dospělé - 90 mg;
• Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce ledvin - 60 mg.

Doba trvání léčby není delší než 5 dnů.

Při přenosu pacienta z parenterálního podávání Ketorolacu na perorální podání by měla být zvážena celková dávka obou lékových forem. V tomto případě by dávka léčiva v tabletech v den přechodu neměla překročit 30 mg.

Nežádoucí účinky

• Trávicí systém: často (zejména u starších osob s erozivními a ulcerativními lézemi gastrointestinálního traktu v minulosti) - průjem a gastralgie; méně často - pocit plnosti v žaludku, plynatost, zvracení, zácpa, stomatitida; zřídka - nevolnost, hepatitida, ztráta chuti k jídlu, akutní pankreatitida, hepatomegalie, cholestatická žloutenka, erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu (včetně krvácení a / nebo perforace), nevolnost, pálení žáhy, melena, bolest břicha, nebo s krví, pálením nebo křečemi v epigastrické oblasti;
• Kardiovaskulární systém: méně často - zvýšení krevního tlaku; zřídka - mdloby;
• Močový systém: vzácně - edém ledvinové degenerace, snížení nebo zvýšení objemu moči, nefritida, časté močení, azotemie, hematurie, bolest zad, hemolyticko-uremický syndrom (selhání ledvin, hemolytická anémie, trombocytopenie, purpura)
• Systém krvetvorné tkáně: zřídka - leukopenie, eozinofilie, anémie;
• Centrální a periferní nervový systém: často - ospalost, závratě, bolesti hlavy; hyperaktivita (včetně změn nálady a úzkost), halucinace, psychóza, deprese, aseptická meningitida (včetně ztuhlých krčních a / nebo zadních svalů, silná bolest hlavy, horečka, záchvaty);
• Koagulantní systém krve: zřídka - krvácení (nos, rektální, z pooperační rány);
• Respirační systém: vzácně - laryngeální edém (včetně dechu a dýchacích potíží), rinitida, dyspnoe, bronchospazmus, plicní edém;
• Kůže: Často - purpura a kožní vyrážka (včetně makulopapulárních); zřídka - kopřivka, exfoliantní dermatitida (včetně otoku a / nebo citlivosti mandlí, horečka, někdy s mrazem, indurace, zarudnutí a / nebo olupování kůže), Stevens-Johnsonových a Lyellových syndromů;
• Poruchy orgánů: zřídka - tinitus, ztráta sluchu, zhoršení zraku (včetně rozostření vidění);
• Alergické reakce: zřídka - anafylaxe, anafylaktoidní reakce (včetně kožní vyrážky, kopřivka, svědění, změna barvy kůže na obličeji, hrudníku, dýchavičnost a sípání, dýchavičnost, tachypnoe nebo dyspnoe, periorbitální otok a edém víček);
• Lokální reakce při parenterálním podání: pálení a / nebo bolest v místě vpichu;
• Jiné: často - zvýšení tělesné hmotnosti, edém (obličej, prsty, nohy, kotníky, nohy); méně často nadměrné pocení; vzácně horečka, otok jazyka.

Příznaky předávkování: nauzea a / nebo zvracení, bolesti břicha, erozivní a ulcerativní léze zažívacího traktu, metabolická acidóza, porucha funkce ledvin. Pokud byla podána vysoká dávka přípravku Ketorolac, mělo by se provést výplach žaludku a měl by být podán adsorbent. V případě předávkování v důsledku parenterálního použití léčiva a dále po perorálním podání se provede symptomatická léčba. Při dialýze není dostatečně zobrazena.

Zvláštní instrukce

Ketorolac je určen pro symptomatickou léčbu, tj. ke snížení bolesti a zánětu v době aplikace, neovlivňuje průběh onemocnění.

Před podáním přípravku Ketorolac je důležité přezkoumat historii pacienta z předchozích alergií na NSAID. Vzhledem k riziku alergických reakcí je první dávka a / c nebo c / m podávána pod pečlivým dohledem.

Pokud je to nutné, mohou být současně užívány opioidní analgetika, avšak v nižších dávkách.

Při společném užívání jiných NSAID je možné zadržování tekutin, arteriální hypertenzi, srdeční dekompenzace.

Aby se snížilo riziko gastropatie NSAID, jsou předepsány antacidy, omeprazol nebo misoprostol.

Pokud hypovolemie zvyšuje riziko nežádoucích účinků ledvin.

Současně s paracetamolem by neměl být přípravek Ketorolac užíván po dobu delší než 5 dní.

Pacienti, kteří byli diagnostikováni s poruchami koagulace, mohou dostat lék pouze tehdy, je-li počet krevních destiček pravidelně sledován, zejména v pooperačním období.

Ospalost, bolest hlavy a závratě jsou poměrně častými vedlejšími účinky léku z centrálního nervového systému s potenciálně nebezpečnými následky, a proto se během léčby doporučuje zdržet se provedení typů práce vyžadujících rychlou reakci a zvýšenou pozornost (včetně řízení motorových vozidel).

Léková interakce

Možné nežádoucí (včetně těžkých) reakcí:

• Nepřímé antikoagulancia, trombolytika, antiagregační činidla, pentoxifylin, heparin, cefoperazon, cefotetan, - vývoj krvácení;
• Etanol, kyselina acetylsalicylová, další NSAID, doplňky vápníku, glukokortikosteroidy a kortikotropin - tvorba gastrointestinálních vředů, gastrointestinální krvácení;
• Paracetamol a jiné nefrotoxické léky, včetně zlaté přípravky - nefrotoxicita;
• Verapamil a nifedipin - zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě;
• Myelotoxické látky - zvýšená hematotoxicita ketorolaku;
• Methotrexát a lithium - snížení jejich clearance a zvýšené toxicity;
• Kyselina valproová - narušení agregace krevních destiček;
• Probenecid a tubulární sekrece blokující léky - snížená clearance ketorolaku, zvyšující jeho koncentraci v krevní plazmě.

Ketorolac snižuje účinnost diuretických a antihypertenziv, zvyšuje hypoglykemický účinek inzulínu a perorálních hypoglykemických látek (je zapotřebí přepočítat dávky).

Se současným užíváním zvyšuje působení opioidních analgetik, jejich dávka je snížena.

Ve formě roztoku by se ketorolac neměl smíchat ve stejné injekční stříkačce s morfinsulfátem, hydroxyzinem a promethazinem, protože precipitát padá.

Farmaceuticky nekompatibilní s lithiovými přípravky a roztokem tramadolu. Kompatibilní s infuzními roztoky obsahujícími sodnou sůl heparinu, krátkodobě působící lidský inzulín, hydrochlorid dopaminu, hydrochlorid lidokainu, aminofylin, stejně jako následující roztoky: Plasmalit, Ringer, Ringer-laktát, 5% dextróza, 0,9% chlorid sodný.

Podmínky ukládání

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněných před světlem, suchých (tablety) při teplotě 15-25 ° C.

Doba použitelnosti roztoku - 2 roky, tablety - 3 roky.